C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 498/22 (2006.01) A61K 49/00 (2006.01) C07D 513/22 (2006.01)
Patent
CA 2535873
The present invention provides compounds of formula (I) wherein X and Y represent CH, CH2 or a divalent or trivalent heteroatom under the proviso that X and Y are not simultaneously CH or CH2; m and o represent independently of each other 0 or 1, with the proviso that if m is 0 then the dotted line between Y and the neighboring C atom represents a bond and Y is CH or a trivalent heteroatom, if m is 1 then the dotted line between Y and the neighboring C atom is absent and Y is CH2 or a divalent heteroatom, if o is 0 then the dotted line between X and the neighboring C atom represents a bond and X is CH or a trivalent heteroatom, if o is 1 then the dotted line between X and the neighboring C atom is absent and X is CH2 or a divalent heteroatom; A represents (CH3CR4)p and Q represents (CR9R10)n; n and p represent independently of each other 0 or 1; R6, R7, R13 and R14 denote independently of each other hydrogen, halogen, (C1-4)alkyl, (C1-4)alkylSO2, SO3H, carboxy, (C1-4)alkoxy carbonyl, (C1-4)alkoxy, OH or NR15R16; R1, R2, R3, R4, R9, R10, R11 and R12 denote independently of each other hydrogen, (C1-4)alkyl, carboxy, (C1-4)alkoxy carbonyl or (C1-4)alkoxy, or, when X is CH or CH2 then R1 and R2 can also be OH or NR15R16, or when Y is CH or CH2 then R11, R12 can also be OH or NR15R16; R5, R8, R15 and R16 are independently of each other hydrogen, (C1- 4)alkyl, (C1-4)alkoxy, R17O-C(O)-(C1-4)alkyl or (reactive group)-(C1-4)alkyl; and R17 represents hydrogen or (C1-4)alkyl; compositions comprising such compounds, a process for the production of such compounds of formula (I), a method of labeling target structures, especially amyloid plaques, in the brain, a method for identifying Alzheimer's disease, use of a compound of formula I as a near-infrared imaging agent and a conjugate comprising a compound of formula (I) covalently linked to a biomolecule through a reactive group.
L'invention concerne des composés de formule (I), dans laquelle X et Y représentent CH, CH¿2? ou un hétéroatome divalent ou trivalent, sous réserve que X et Y ne représentent pas simultanément CH o CH¿2 ?; m et o représentent indépendamment l'un de l'autre 0 ou 1, sous réserve que si m représente 0, la ligne pointillé entre Y et l'atome C voisin représente une liaison et Y représente CH ou un hétéroatome trivalent, si m représente 1, lorsque la ligne pointillé entre Y et l'atome C voisin est absente, et Y représente CH¿2? ou un hétéroatome divalent, si o représente 0, lorsque la ligne pointillée entre X et l'atome C voisin représente une liaison et X représente CH ou un hétéroatome trivalent, si o représente 1, lorsque la ligne pointillé entre X et l'atome C voisin est absente et X représente CH¿2? ou un hétéroatome divalent ; A représente (CH¿3?CR¿4?)¿p? et Q représente (CR¿9?R¿10?)¿n?; n et p représentent indépendamment les uns des autres 0 ou 1 ; R¿6?, R¿7?, R¿13? et R¿14? correspondent indépendamment les uns des autres à hydrogène, halogène, alkyle (C¿1-4?), alkyle SO¿2 ?(C¿1-4?), SO¿3?H, carboxy, alkoxy (C¿1-4?) carbonyle, alkoxy (C¿1-4?), OH ou NR¿15?R¿16 ?; R¿1?, R¿2?, R¿3?, R¿4?, R¿9?, R¿10?, R¿11? et R¿12? représentent indépendamment les uns des autres hydrogène, alkyle (C¿1-4?), carboxy, alkoxy (C¿1-4?) carbonyle ou alkoxy (C¿1-4?), ou, lorsque X représente CH ou CH¿2?, alors R¿1? et R¿2? peuvent être également OH ou NR¿15?R¿16?, ou lorsque Y représente CH ou CH¿2?, alors R¿11? et R¿12? peuvent également être OH ou NR¿15?R¿16 ?; R¿5?, R¿8?, R¿15? et R¿16? représentent indépendamment les uns des autres hydrogène, alkyle (C¿1-4?), alkoxy (C¿1-4?), R¿17?O-C(O)-(C¿1-4?) alkyle ou (un groupe réactif)- alkyle (C¿1-4?); et R¿17? représente hydrogène or alkyle (C¿1-4?). L'invention concerne également des compositions comprenant lesdits composés, un procédé pour produire lesdits composés de formule (I), un procédé de marquage de structures cibles, en particulier des plaques amyloïdes, dans le cerveau, un procédé pour identifier la maladie d'Alzheimer, l'utilisation dudit composé en tant qu'agent d'imagerie infrarouge et un conjugué comprenant un composé de formule (I) lié de manière covalente à une biomolécule, par l'intermédiaire d'un groupe réactif.
Auberson Yves
Gremlich Hans-Ulrich
Hintersteiner Martin
Kinzy Willy
Kneuer Rainer
Fetherstonhaugh & Co.
Novartis Ag
LandOfFree
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