C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 311/74 (2006.01) A61K 31/40 (2006.01) A61P 15/00 (2006.01)
Patent
CA 2539502
The present invention relates to compounds of the formula I in which substituents R2 and R3 are arranged in trans-configuration, Formula (I), wherein: R1 is H or C1-C6 alkyl; C3-C7 cycloalkyl; R2 is phenyl, optionally substituted with 1 to 5 substituents independently selected from the group comprising OH, C1-C6 -alkyl, halogen, nitro, cyano, SH, SR4, trihalo-C1-C6- alkyl, C1-C6 -alkoxy and phenyl, wherein R4 is C1-C6 alkyl;R3 is phenyl substituted with OR5 wherein R5 has the Formula (II), (III) or (IV) , wherein Y is chosen from NHR4, NR42, NHCOR4, NHSO2R4, CONHR4, CONR4, CONR42, COOH, COOR4, SO2R4, SOR4, SONHR4, SONR42, a C3-C7 heterocyclic ring, saturated or unsaturated, containing one or two heteroatoms independently selected from the group consisting of O, S and N, optionally being substituted with 1 to 3 substituents independently selected from the group comprising H, OH, halogen, nitro, cyano, SH, SR4, trihalo-C1-C6- alkyl, C1-C6-alkyl and C1-C6 -alkoxy, preferably NHR4, NR24, or a nitrogen heterocycle, wherein R4 is as defined above, and the esters, ethers, and salts of the compounds of formula I, optionally along pharmaceutically acceptable excipients, a process for the preparation of the same, and a method of preventing and/or treating estrogen- related disease conditions in a subject using compounds of formula (I), or its salts, optionally along with pharmaceutically acceptable excipients.
L'invention concerne des composés de la formule (I), dans laquelle les substituants R?2¿ et R?3¿ sont disposés en configuration trans, R?1¿ étant H ou C1-C6 alkyle; C3-C7 cycloalkyle; R?2¿ étant phényle, éventuellement substitué par 1 à 5 substituants choisis indépendamment dans le groupe constitué par OH, C1-C6-alkyle, halogène, nitro, cyano, SH, SR?4¿, trihalo-C1-C6-alkyle, C1-C6-alkoxy et phényle, R4 étant C1-C6-alkyle;R?3¿ étant phényle substitué par OR?5¿, R?5¿ ayant la formule (II), (III) ou (IV), Y étant choisi parmi NHR?4¿, NR?4¿¿2?, NHCOR?4¿, NHSO¿2?R?4¿, CONHR?4¿, CONR?4¿, CONR?4¿¿2?, COOH, COOR?4¿, SO¿2?R?4¿, SOR?4¿, SONHR?4¿, SONR?4¿¿2?, un noyau hétérocyclique C3-C7, saturé ou insaturé, contenant un ou deux hétéroatomes choisis indépendamment dans le groupe constitué par O, S et N, éventuellement substitué par 1 à 3 substituants choisis indépendamment dans le groupe constitué par H, OH, halogène, nitro, cyano, SH, SR?4¿, trihalo-C1-C6-alkyle, C1-C6-alkyle et C1-C6-alkoxy, de préférence NHR?4¿, NR¿2??4¿, ou bien un hétérocycle d'azote, R?4¿ étant tel que défini ci-dessus, et les esters, éthers, et sels des composés de la formule (I), éventuellement avec des excipients pharmaceutiquement acceptables, un procédé pour leur préparation, et une méthode pour prévenir et/ou traiter chez un sujet les états pathologiques d'origine oestrogénique au moyen des composés de la formule (I), ou de leurs sels, éventuellement avec des excipients pharmaceutiquement acceptables.
Jain Girish Kumar
Kumar Atul
Ray Suprabhat
Singh Man Mohan
Council Of Scientific And Industrial Research
Robic
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1888333