4-amino-5-oxy-2,6,6-trimethyl-2-cycloheptene compounds

Details 4-amino-5-oxy-2,6,6-trimethyl-2-cycloheptene compounds 4-amino-5-oxy-2,6,6-trimethyl-2-cycloheptene compounds

C - Chemistry, Metallurgy

07

C

C07C 251/44 (2006.01) A61K 31/13 (2006.01) A61K 31/19 (2006.01) A61K 31/21 (2006.01) A61K 31/335 (2006.01) A61K 31/395 (2006.01) C07C 225/20 (2006.01) C07C 229/38 (2006.01) C07C 229/60 (2006.01) C07C 251/66 (2006.01) C07D 211/14 (2006.01) C07D 211/46 (2006.01) C07D 211/62 (2006.01) C07D 211/74 (2006.01) C07D 243/08 (2006.01) C07D 295/112 (2006.01) C07D 295/116 (2006.01) C07D 295/135 (2006.01) C07D 317/72 (2006.01) C07D 491/10 (2006.01) C07D 491/113 (2006.01)

Patent

CA 2212381

4-Amino-5-oxy-2,6,6-trimethyl-2-cycloheptene compounds represented by general formula (I), pharmacologically acceptable salts thereof, or solvates of these wherein R1 and R2 independently represent each hydrogen, optionally substituted alkyl or phenyl optionally having hydroxy, lower alkoxy, amino, nitro, carboxy, lower alkoxycarbonyl or halogeno on its ring, or R1 and R2 together with the nitrogen atom may form a nitrogen-containing heterocycle; R3 represents hydrogen, lower alkyl or lower aliphatic acyl; and W represents oxo, oxime or oxime ether. The compounds exert effects on a rat peripheral embolism model, a spontaneously hypertensive rat and a histamine-induced airway constriction model, which indicates that they are useful as a remedy for hypertension, peripheral embolism or bronchial asthma.

L'invention concerne des dérivés du 4-amino-5-oxy-2,6,6-triméthyl-2-cycloheptène représentés par la formule générale (I), ainsi que leurs sels et solvates acceptables sur le plan pharmacologique. Dans cette formule, R?1¿ et R?2¿ représentent chacun d'une manière indépendante un hydrogène, un alkyle éventuellement substitué ou un phényle éventuellement substitué sur son noyau, par exemple par un ou des groupes hydroxy, alcoxy inférieur, amino, nitro, carboxy, alcoxycarbonyle inférieur ou halogéno. De même, R?1¿ et R?2¿ peuvent former ensemble avec l'atome d'azote un hétérocycle azoté. R?3¿ représente un hydrogène, un alkyle inférieur ou un acyle aliphatique inférieur. Enfin, W représente un groupe oxo, oxime ou oxime éther. Ces composés ont, chez le rat utilisé comme modèle, un effet sur les embolies périphériques, sur l'hypertension spontanée et sur le resserrement des voies aériennes induit par l'histamine, ce qui indique que ces composés devraient être efficaces contre l'hypertension, les embolies périphériques et l'asthme bronchique.

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