A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 31/15 (2006.01) A61P 7/02 (2006.01) C07C 251/60 (2006.01)
Patent
CA 2538259
The present invention relates to substituted aryl oximes of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or ester form thereof wherein R1 is a direct bond to A, C1-C4 alkylene, or -O-C1-C4 alkylene; R2 and R3 are , independently hydrogen, halogen, C1-C4 alkyl, C1-C3 perfluoroalkyl, -O-C1-C3 perfluoroalkyl, C1-C3 alkoxy, -OH, -NH2, -NO2, -O(CH2)p-aryl, -O(CH2)p-heteroaryl, aryl, heteroaryl, -NH(CH2)p-aryl, -NH(CH2)p-heteroaryl, -NH(CO)-aryl, -NH(CO)- heteroaryl, -O(CO)-aryl, -O(CO)-heteroaryl, -NH(CO)-CH=CH-aryl, or -NH(CO)- CH=CH-heteroaryl; p is an integer from 0-6; R4 is hydrogen, C1-C8 alkyl, or C3- C6 cycloalkyl; A is COOH or an acid mimic; X is C1-C8 alkylene, C3-C6 cycloalkylene, -(CH2)mO-, or -(CH2)mNH-; m is an integer from 1-6; R5 and R6 are, independently, hydrogen, halogen, C1-C6 alkyl, C1-C6 perfluoroalkyl, -O- C1-C6 perfluoroalkyl, C1-C6 alkoxy, -OH, -NH2, -NO2, -O(CH2)n-aryl, O(CH2)n- heteroaryl, aryl, or heteroaryl; and is an integer from 0-6, wherein C1-C4 alkaline, -O-C1-C4 alkaline, alkyl, aryl and heteroaryl are each optionally substituted by one or more substituents. The present compounds are PAI-1 inhibitors for the treatment e.g of impairment of the fibrinolytic system, thrombosis or cardiovascular diseases.
L'invention concerne des oximes d'aryle substitués représentés par la formule (I) ou un sel pharmaceutiquement acceptable ou une forme d'ester de ceux-ci. Dans la formule (I), R¿1? représente une liaison directe avec A, alkylène C¿1?-C¿4?, ou -O-C¿1?-C¿4? alkylène; R¿2? et R¿3? représentent indépendamment hydrogène, halogène, alkyle C¿1?-C¿4?, perfluoroalkyle C¿1?-C¿3?, -O-C¿1?-C¿3? perfluoroalkyle, alkoxy C¿1?-C¿3?, -OH, -NH¿2?, -NO¿2?, -O(CH¿2?)¿p?-aryle, -O(CH¿2?)¿p?-hétéroaryle, aryle, hétéroaryle, -NH(CH¿2?)¿p?-aryle, -NH(CH¿2?)¿p?-hétéroaryle, -NH(CO)-aryle, -NH(CO)-hétéroaryle, -O(CO)-aryle, -O(CO)-hétéroaryle, -NH(CO)-CH=CH-aryle ou -NH(CO)-CH=CH-hétéroaryle; p est un nombre entier compris entre 0 et 6; R¿4? représente hydrogène, alkyle C¿1?-C¿8? ou cycloalkyle C¿3?-C¿6?; A représente COOH ou un acide mimique; X représente alkylène C¿1?-C¿8?, cycloalkylène C¿3?-C¿6?, -(CH¿2?)¿m?O- ou -(CH¿2?)¿m?NH-; m est un nombre entier compris entre 1 et 6; R¿5? et R¿6? représentent indépendamment hydrogène, halogène, alkyle C¿1?-C¿6?, perfluoroalkyle C¿1?-C¿6?, -O-C¿1?-C¿6? perfluoroalkyle, alkoxy C¿1?-C¿6?, -OH, -NH¿2?, -NO¿2?, -O(CH¿2?)¿n?-aryle, O(CH2)n-hétéroaryle, aryle ou hétéroaryle; et n est un nombre entier compris entre 0 et 6, où alkylène C¿1?-C¿4?, -O-C¿1?-C¿4? alkylène, alkyle, aryle et hétéroaryle sont chacun éventuellement substitués par un ou plusieurs substituants. Lesdits composés sont des inhibiteurs de PAI-1 permettant de traiter, par exemple, une déficience du système fibrinolytique, la thrombose et les maladies cardio-vasculaires.
Butera John Anthony
Elokdah Hassan Mahmoud
Gundersen Eric Gould
Havran Lisa Marie
Jenkins Douglas John
Torys Llp
Wyeth
LandOfFree
4-(phenyl-ethylideneaminoxy-propoxy) -phenyl-acetic acid... does not yet have a rating. At this time, there are no reviews or comments for this patent.
If you have personal experience with 4-(phenyl-ethylideneaminoxy-propoxy) -phenyl-acetic acid..., we encourage you to share that experience with our LandOfFree.com community. Your opinion is very important and 4-(phenyl-ethylideneaminoxy-propoxy) -phenyl-acetic acid... will most certainly appreciate the feedback.
Profile ID: LFCA-PAI-O-1878543