4-tetrahydropyridylpyrimidine derivative

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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Details

C07D 401/04 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) A61K 31/506 (2006.01) C07D 405/14 (2006.01) C07D 409/14 (2006.01)

Patent

CA 2285445

4-Tetrahydropyridylpyrimidine derivatives of general formula (I); and medicinally acceptable salts thereof, wherein Ar is phenyl optionally substituted with one to three groups selected from among halogeno, C1-C5 alkyl, C1-C5 alkoxy and trifluoromethyl, thienyl or furanyl; R1 is hydrogen, C1-C5 alkyl or amino optionally substituted with one or two C1-C5 alkyl groups; R2 is C1-C5 alkyl, C4-C7 cycloalkylalkyl, C2-C5 alkenyl or C2-C5 alkynyl; and X1, X2 and X3 are each independently hydrogen, halogeno, C1-C5 alkyl, C1-C5 alkoxy, C1-C5 alkylthio or amino optionally substituted with one or two C1-C5 alkyl groups. These compounds are efficacious against diseases in which CRF is believed to be concerned, for example, melancholia, anxiety, Alzheimer's disease, Parkinson's disease, Huntington's chorea, eating disorder, hypertension, digestive diseases, drug dependence, epilepsy, cerebral infarction, cerebral ischemia, cerebral edema, head injury, inflammation, immunologic diseases and so on.

L'invention concerne des dérivés de 4-tétrahydropyridylpyrimidine de la formule générale (I), et leurs sels médicalement acceptables. Dans cette formule, Ar représente phényle éventuellement substitué par un ou trois groupes sélectionnés parmi halogéno, alkyle en C1-C5, alcoxy en C1-C5 et trifluorométhyle, thiényle ou furanyle; R<1> représente hydrogène, alkyle en C1-C5 ou amino éventuellement substitué par un ou deux groupes alkyle en C1-C5; R<1> représente alkyle en C1-C5, cycloalkylalkyle en C4-C7, alcényle en C2-C5 ou alkynyle en C2-C5; et X<1>, X<2> et X<3> représentent chacun, indépendamment, hydrogène, halogéno, alkyle en C1-C5, alcoxy en C1-C5, alkylthio en C1-C5 ou amino éventuellement substitué par un ou deux groupes alkyle en C1-C5. Ces composés sont efficaces pour lutter contre des maladies dans lesquelles le facteur libérateur de corticotrophine (CRF) semble être impliqué, par exemple, la mélancolie, l'anxiété, la maladie d'Alzheimer, la maladie de Parkinson, la chorée de Huntington, les troubles de l'alimentation, l'hypertension, les troubles digestifs, la pharmacodépendance, l'épilepsie, l'infarctus cérébral, l'ischémie cérébrale, l'oedème cérébral, les traumatismes crâniens, les inflammations, les maladies immunitaires, etc.

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