C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 403/06 (2006.01) A61K 31/498 (2006.01) C07D 241/44 (2006.01) C07D 401/04 (2006.01) C07D 401/06 (2006.01) C07D 403/04 (2006.01)
Patent
CA 2302161
Excitatory amino acid receptors comprising as the active ingredient 6,7- asymmetrically disubstituted quinoxalinecarboxylic acid derivatives or addition salts thereof, particularly compounds exhibiting antagonism against AMPA receptors; and processes for the preparation of both. The disubstituted quinoxalinecarboxylic acid derivatives are represented by formula (1), wherein Q is halogeno, optionally halogenated lower alkyl, Ar-P- (wherein Ar is phenyl optionally substituted with one or more substituting groups, or naphthyl; and P is lower alkylene, lower alkenylene, lower alkynylene, oxygen or sulfur) or L-A-; R is nitro, trifluoromethyl, optionally substituted amino or a group of general formula (7), R1 is aralkyl, phenyl, naphthyl, a 5- or 6-membered heterocycle or a fused ring thereof (which may have one or more substituting groups on the aromatic ring or the heterocycle), hydrogen, optionally halogenated lower alkyl or cycloalkyl; and R2 is hydroxyl, lower alkoxy or a group of general formula (6).
Cette invention se rapporte à des récepteurs d'acides aminés excitateurs, comprenant comme principe actif des dérivés d'acide quinoxalinecarboxylique disubstitués en position 6,7-asymétrique ou des sels d'addition de ces dérivés, en particulier des composés déployant un antagonisme contre les récepteurs AMPA; et à des procédés de préparation de ces dérivés et de ces sels. Ces dérivés d'acide quinoxalinecarboxylique disubstitués sont représentés par la formule générale (1), où Q représente halogéno, alkyle inférieur éventuellement halogéné, Ar-P- (où Ar représente phényle éventuellement substitué par un ou plusieurs groupes substituants, ou naphtyle; et P représente alkylène inférieur, alcénylène inférieur, alcynylène inférieur, oxygène ou soufre) ou L-A-; R représente nitro, trifluorométhyle, amino éventuellement substitué ou un groupe ayant la formule générale (7); R?1¿ représente aralkyle, phényle, naphtyle, un hétérocycle à 5 ou 6 éléments ou un anneau condensé de cet hétérocycle (qui peut comporter un ou plusieurs groupes substituants sur l'anneau aromatique ou l'hétérocycle), hydrogène, alkyle inférieur éventuellement halogéné ou cycloalkyle; et R?2¿ représente hydroxyle, alcoxy inférieur ou un groupe ayant la formule générale (6).
Ando Naoki
Anraku Tsuyoshi
Asano Jun
Fukuchi Kazunori
Shiga Futoshi
Borden Ladner Gervais Llp
Kyorin Pharmaceutical Co. Ltd.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2067277