C - Chemistry – Metallurgy – 07 – J
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
J
C07J 1/00 (2006.01) A61K 31/565 (2006.01) A61P 5/30 (2006.01) C07J 41/00 (2006.01) C07J 43/00 (2006.01)
Patent
CA 2406177
The invention relates to novel 8.szlig.-substituted estratrienes of the general formula (I), wherein R2, R3, R6, R6', R7, R7', R9, R11, R11', R12, R14, R15, R15', R16, R16', R17 and R17' are defined as in the description and R8 represents a straight- or branched-chained, optionally partially or completely halogenated alkyl or alkenyl group with up to 5 carbon atoms, an ethinyl or prop-1-inyl group. The inventive estratrienes are used as pharmaceutically active substances that have in vitro a higher affinity to estrogen receptor preparations of rat prostate than to estrogen receptor preparations of rat uterus and which in vivo preferably have a preferential effect on bone material as compared to uterus and/or a pronounced effect with respect to the stimulation of the expression of 5HT2a receptor and transporter. The invention further relates to the production of these novel compounds, to their use in therapy and to the pharmaceutical forms of administration that contain said novel compounds. The invention further describes the use of said compounds for treating estrogen-deficiency related diseases and conditions and to the use of an 8.szlig.-substituted estratriene structural part in the overall structures of compounds that are characterized by a dissociation in favor of their estrogen effect on the bone as compared to the uterus.
L'invention concerne de nouveaux estratriènes 8.beta.-substitués correspondant à la formule générale (I), dans laquelle R?2¿, R?3¿, R?6¿, R?6'¿, R?7¿, R?7'¿, R?9¿, R?11¿, R?11'¿, R?12¿, R?14¿, R?15¿, R?15'¿,? ¿R?16¿, R?16'¿,? ¿R?17¿ et R?17'¿ correspondent aux définitions données dans la description, et R?8¿ représente un reste alkyle ou alcényle à chaîne droite ou ramifiée, éventuellement partiellement ou complètement halogéné, possédant jusqu'à 5 atomes de carbone, un reste éthinyle ou un reste prop-1-inyle. Les estratriènes selon l'invention sont utilisés en tant que principes actifs pharmaceutiques qui, <i>in vitro</i>, présentent une affinité plus élevée vis-à-vis de préparations de récepteurs d'oestrogènes de la prostate de rats que vis-à-vis de préparations de récepteurs d'oestrogènes de l'utérus de rats et qui, <i>in vivo</i>, ont, de préférence, un effet préférentiel sur les os, si l'on compare avec l'utérus, et/ou un effet prononcé en ce qui concerne la stimulation de l'expression du récepteur et du transporteur 5HT2a. L'invention concerne également la production de ces estratriènes, leur utilisation thérapeutique et des formes d'administration pharmaceutiques contenant ces nouveaux composés. L'invention concerne en outre l'utilisation de ces composés pour le traitement de maladies et d'états pathologiques induits par une déficience en oestrogènes, ainsi que l'utilisation d'une partie structurale d'estratriène 8.beta.-substituée dans des structures globales de composés qui présentent une dissociation favorisant leur effet oestrogène sur les os, si l'on compare avec l'utérus.
Elger Walter
Fritzemeier Karl-Heinrich
Hegele-Hartung Christa
Hillisch Alexander
Kollenkirchen Uwe
Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft
Marks & Clerk
Schering Aktiengesellschaft
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1443889