C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 69/78 (2006.01) A61K 31/235 (2006.01) A61P 19/08 (2006.01) C07C 69/73 (2006.01) C07C 69/76 (2006.01)
Patent
CA 2465399
The present invention pertains to certain alkane diol derivatives (including, e.g., mono- and di-esters) of the formula R1-O-A-O-R2, wherein: A is a C2- 10alkylene group; R1 is independently a first hydroxy protecting group (e.g., an ester group); and, R2 is independently -H or a second hydroxy protecting group (e.g., an ester group); and pharmaceutically acceptable salts, solvates, amides, esters, ethers, chemically protected forms, and prodrug thereof, which, inter alia, inhibit osteoclast survival, formation, and/or activity; and/or inhibit bone resorption. The present invention also pertains to pharmaceutical compositions comprising such compounds, and the use of such compounds and compositions, both in vitro and in vivo, to inhibit osteoclast survival, formation, and/or activity, and to inhibit conditions mediated by osteoclasts and/or characterised by bone resorption, such as osteoporosis, rheumatoid arthritis, cancer associated bone disease, Paget's disease, and the like; and/or conditions associated with inflammation or activation of the immune system.
Cette invention se rapporte à certains dérivés d'alcane-diols (notamment des mono-esters et des di-esters) représentés par la formule R¿1?-O-A-O-R¿2?, où A représente un groupe alkylène C¿2-10 ?; R¿1? représente séparément un premier groupe protecteur hydroxy (par exemple, un groupe ester), et, R¿2? représente séparément -H ou un second groupe protecteur hydroxy (par exemple, un groupe ester), ainsi qu'à des sels solvates, amides, esters, éthers, des formes chimiquement protégées et des promédicaments de ces dérivés, acceptables sur le plan pharmaceutique, ayant notamment pour effet d'inhiber la survie, la formation et/ou l'activité des ostéoclastes et/ou d'inhiber la résorption osseuse. Cette invention concerne également des compositions pharmaceutiques comprenant ces composés, ainsi que l'utilisation de ces composés et de ces compositions, à la fois in vitro et in vivo, pour inhiber la survie, la formation et/ou l'activité des ostéoclastes et pour inhiber les pathologies à médiation par les ostéoclastes et/ou caractérisées par une résorption osseuse, telle que l'ostéoporose, la polyarthrite rhumatoïde, le cancer associé aux maladies osseuses, la maladie de Paget et similaires, et/ou des pathologies associées à une inflammation ou une activation du système immunitaire.
Armour Kenneth John
Greig Iain Robert
Ralston Stuart Hamilton
Van't Hof Robert Jurgen
Kirby Eades Gale Baker
The University Court Of The University Of Aberdeen
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1373181