C - Chemistry – Metallurgy – 07 – F
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
F
C07F 9/32 (2006.01) A61K 31/66 (2006.01)
Patent
CA 2329637
The invention concerns (.alpha.-aminophosphino) peptide derivative compounds of general formula (I) wherein: R¿1? and R¿2? represent each a hydrogen atom or together form an imine with the adjacent nitrogen atom; R¿3? represents an alkyl group, an alkenyl group, a phenyl group, a benzyl group, all said groups capable of being substituted or not, a hydrogen atom, a cycloalkyl group, a cycloalkylmethyl group or finally a methyl group substituted by an aromatic or saturated heterocyclic group; R¿4? represents a CH(X)-O-C(O)-Y group or a CH¿2?CH¿2?-S-C(O)-W group; R¿5? represents an alkyl group, an alkenyl group, a phenyl group, a benzyl group, all said groups capable of being substituted or not, a hydrogen atom, a cycloalkyl group, a cycloalkylmethyl group or finally a methyl group substituted by an aromatic or unsaturated heterocyclic group; R¿6? and R¿7? can in particular represent a hydrogen atom, an alkyl group, a phenyl group substituted or not; R¿8? represents an alkyl, alkenyl, phenyl or benzyl group; n = 0 or 1, in the form of enantiomers, diastereoisomers or racemic mixtures, their salts, the method for preparing them and their therapeutic applications.
Composés dérivés d'(.alpha.-aminophosphino) peptides, de formule générale (I) dans laquelle R1 et R2 représentent chacun un atome d'hydrogène ou pris ensemble forment une imine avec l'atome d'azote adjacent; R3 représente un groupe alkyle, un groupe alkényle, un groupe phényle, un groupe benzyle, tous ces groupes pouvant être substitués ou non, un atome d'hydrogène, un groupe cycloalkyle, un groupe cycloalkylméthyle ou enfin, un groupe méthyle substitué par un groupe hétérocyclique aromatique ou saturé; R4 représente un groupe - CH(X)-O-C(O)-Y ou un groupe -CH2CH2-S-C(O)-W; R5 représente un groupe alkyle, un groupe alkényle, un groupe phényle, un groupe benzyle, tous ces groupes pouvant être substitués ou non, un atome d'hydrogène, un groupe cycloalkyle, cycloalkylméthyle ou enfin un groupe méthyle substitué par un groupe hétérocyclique aromatique ou saturé; R6 et R7 peuvent notamment représenter un atome d'hydrogène, un groupe alkyle, un groupe phényle substitué ou non; R8 représente un groupe alkyle, alcényle, phényle ou benzyle, n est égal à 0 ou 1, sous forme d'énantiomères, de diastéréoisomères ou de mélanges racémiques, leurs sels, leur procédé de préparation et leurs applications thérapeutiques.
Chen Xuixiong
Fournie-Zaluski Marie-Claude
Roques Bernard
Institut National de La Sante Et de La Recherche Medicale
Kirby Eades Gale Baker
Le Centre National de La Recherche Scientifique
LandOfFree
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