C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 239/30 (2006.01) A61K 31/506 (2006.01) A61P 3/10 (2006.01) A61P 25/28 (2006.01) C07D 239/42 (2006.01) C07D 239/46 (2006.01) C07D 239/48 (2006.01) C07D 239/50 (2006.01) C07D 403/10 (2006.01) C07D 403/12 (2006.01)
Patent
CA 2463823
This invention concerns a compound of formula (I),a N-oxide, a pharmaceutically acceptable addition salt, a quaternary amine and a stereochemically isomeric form thereof, wherein ring A represents a 6-membered heterocycle; R1 is hydrogen; aryl; formyl; C1-6alkylcarbonyl; optionally substituted C1-6alkyl; C1-6alkyloxycarbonyl; optionally substituted C1- 6alkyloxyC1-6alkylcarbonyl; X is a direct bond or a linker atom or group; Z is O or S; R2 is hydrogen, C1-10alkyl, C2-10alkenyl, C2-10alkynyl, a carbocycle or a heterocycle, each of said groups may optionally be substituted; R3 is hydrogen; hydroxy; halo; optionally substituted C1-6alkyl or C2-6alkenyl or C2- 6alkynyl; C1-6alkyloxy; C1-6alkylthio; C1-6alkyloxycarbonyl; C1- 6alkylcarbonyloxy; carboxyl; cyano; nitro; amino; mono- or di(C1-6alkyl)amino; polyhaloC1-6alkyl; polyhaloC1-6alkyloxy; polyhaloC1-6alkylthio; R21; R21-C1- 6alkyl; R21-O-; R21-S-; R21-C(=O)-; R21-S(=O)p-; R7-S(=O)p-; R7-S(=O)p-NH-; R21-S(=O)p-NH-; R7-C(=O)-; -NHC(=O)H; -C(=O)NHNH2; R7-C(=O)-NH-; R21-C(=O)-NH- ; -C(=NH)R7; -C(=NH)R21 ; R4a or R4b each independently represent hydrogen, R8, -Y1-NR9-Y2-NR10R11, -Y1-NR9-Y1-R8, -Y1-NR9R10; provided that -X-R2 and/or R3 is other than hydrogen;their use, pharmaceutical compositions comprising them and processes for their preparation.
Cette invention concerne un composé de formule (I), un <I>N</I>-oxyde, un sel d'addition acceptable d'un point de vue pharmaceutique, un amine quaternaire et une forme stéréochimiquement isomère de celui-ci. Dans cette formule, le noyau A représente un hétérocycle à 6 éléments; R?1¿ représente hydrogène; aryle; formyle; C¿1-6?alkylcarbonyle; C¿1-6?alkyle éventuellement substitué; C¿1-6?alkyloxycarbonyle; C¿1-6?alkyloxyC¿1-6?alkylcarbonyle éventuellement substitué; X représente une liaison directe ou un atome ou groupe lieur; Z représente O ou S; R?2¿ représente hydrogène, C¿1-10?alkyle, C¿2-10?alcényle, C¿2-10?alkynyle, un carbocycle ou un hétérocycle, chacun de ces groupes pouvant être éventuellement substitué; R?3¿ représente hydrogène; hydroxy; halo; C¿1-6?alkyle ou C¿2-6?alcényle ou C¿2-6?alkynyle éventuellement substitué; C¿1-6?alkyloxy; C¿1-6?alkylthio; C¿1-6?alkyloxycarbonyle; C¿1-6?alkylcarbonyloxy; carboxyle; cyano; nitro; amino; mono- ou di(C¿1-6?alkyl)amino; polyhaloC¿1-6?alkyle; polyhaloC¿1-6?alkyloxy; polyhaloC¿1-6?alkylthio; R?21¿; R?21¿-C¿1-6?alkyle; R?21¿-O-; R?21¿-S-; R?21¿-C(=O)-; R?21¿-S(=O)¿p?-; R?7¿-S(=O)¿p?-; R?7¿-S(=O)¿p?-NH-; R?21¿-S(=O)¿p?-NH-; R?7¿-C(=O)-; -NHC(=O)H; -C(=O)NHNH¿2?; R?7¿-C(=O)-NH-; R?21¿-C(=O)-NH-; -C(=NH)R?7¿; -C(=NH)R?21¿; R?4a¿ ou R?4b¿ représentent chacun indépendamment hydrogène, R?8¿, -Y¿1?-NR?9¿-Y¿2?-NR?10¿R?11¿, -Y¿1?-NR?9¿-Y¿1?-R?8¿, -Y¿1?-NR?9¿R?10¿; à condition que -X-R?2¿ et/ou R?3¿ représente un autre élément qu'hydrogène. L'invention concerne également l'utilisation de ces dérivés, les compositions pharmaceutiques les comprenant et leur procédé de préparation.
Buijnsters Peter Jacobus Johannes Antonius
Daeyaert Frederik Frans Desire
de Jonge Marc Rene
Embrechts Werner Constant Johan
Freyne Eddy Jean Edgard
Gowling Lafleur Henderson Llp
Janssen Pharmaceutica N.v.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1829169