A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 38/17 (2006.01) A61K 38/10 (2006.01) A61K 38/14 (2006.01) C07K 14/775 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)
Patent
CA 2249459
Cholesterol biosynthesis can be inhibited by suitable inhibitors, such as the statins. However, hypercholesterolaemia, whether familial or diet-induced, and more generally hyperlipidaemia are not adequately addressed by cholesterol biosynthesis inhibitors alone, since the body's cholesterol is acquired by uptake from the diet as well as by endogenous synthesis. Lipid is also taken up from the gut. This problem is addressed by providing one or more molecules having amphipathic regions to inhibit the uptake of cholesterol, and other lipids, from the gut. Obesity may also be treated or prevented in this way, as may atherosclerosis. Examples of suitable molecules having amphipathic regions include natural or variant apoproteins and other proteins and peptides having an amphipathic .alpha.-helix composed of at least about 15 amino acids.
La biosynthèse du cholestérol peut être inhibée par des inhibiteurs appropriés, tels que les statines. Cependant, l'hypercholestérolémie, qu'elle soit génétiquement transmise ou due au régime alimentaire, et plus généralement l'hyperlipidémie, ne peuvent être adéquatement traitées par les inhibiteurs de la biosynthèse du cholestérol uniquement, dans la mesure où le cholestérol dans le corps est produit par absorption à partir des aliments aussi bien que par synthèse endogène. Les lipides sont également absorbés à partir des intestins. On peut résoudre ce problème en utilisant une ou plusieurs molécules dotées de régions amphipathiques pour inhiber l'absorption du cholestérol et d'autres lipides de l'intestin. L'obésité, ainsi que l'athérosclérose, peuvent également être traitées ou prévenues de cette façon. On peut citer, comme exemples des molécules appropriées dotées de régions amphipathiques, les apoprotéines naturelles ou leurs variants, ainsi que d'autres protéines et peptides présentant une hélice .alpha. amphipathique composée d'au moins 15 acides aminés environ.
Boffelli Dario
Hauser Helmut
Boffelli Dario
Hauser Helmut
Sim & Mcburney
LandOfFree
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