C - Chemistry – Metallurgy – 07 – H
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
H
C07H 19/20 (2006.01) A61K 31/506 (2006.01) A61K 31/522 (2006.01) A61K 31/675 (2006.01) A61K 31/7072 (2006.01) A61K 31/7076 (2006.01) A61P 31/12 (2006.01) A61P 31/18 (2006.01) C07D 405/04 (2006.01) C07F 7/18 (2006.01) C07H 19/06 (2006.01) C07H 19/10 (2006.01) C07H 19/16 (2006.01)
Patent
CA 2514466
The present invention relates to novel compounds according to the general Formulae (I, II, III, IV or V); wherein B is nucleoside base according to the structure Formula (VI); R is H, F, Cl, Br, I, C1-C4 alkyl (preferably CH3),- C.ident.N, -C.ident.C-Ra, Formula (VII); X is H, C1-C4 alkyl (preferably, CH3), F, Cl, Br or 1; Z is 0 or CH2, with the proviso that Z is CH2 and not O when the compound is according to general formula II, R3 is -C.ident.C-H and R2 is H or a phosphate, diphosphate, triphosphate or phosphotriester group; R1 is H, an acyl group, a C1-C20 alkyl or an ether group; R2 is H, an acyl group, a CI-C20 alkyl or ether group, a phosphate, diphosphate, triphosphate, phosphodiester group or a Formula;(VIII) or Formula (IX) group; Nu is a radical of a biologically active antiviral compound such that an amino group or hydroxyl group from said biologically active antiviral compound forms a phosphate, phosphoramidate, carbonate or urethane group with the adjacent moiety; R8 is H, or a C1-C20 alkyl or ether group, preferably a C1-C12 alkyl group; k is 0-12, preferably, 0-2; R3 is selected from a C1-C4 alkyl (preferably, CH3), -(CH2)n-C.ident.C-Ra, Formula (X) or Formula (XI); R3a and R3b are independently selected from H, F, C1, Br or I ; R4 and R5 are independently selected from H, F, C1, Br, I, OH, C1-C4 alkyl (preferably, CH3),-(CH2)n-C.ident.C-Ra, Formula(XII) or Formula(XIII) with the proviso that R4 and R5 are not both H; Ra is H, F, Cl, Br, I, or -C1-C4 alkyl, preferably H or CH3; Y is H, F, C1, Br, I or -C1-C4 alkyl, preferably H or CH3; and n is 0, 1, 2,3, 4 or 5, preferably 0, 1 or 2; and their anomers, pharmaceutically acceptable salts, solvates, or polymorphs thereof.
L'invention concerne des nouveaux composés représentés par les formules générales I, II, III, IV ou V dans lesquelles B représente une base nucléoside de structure (VI) ; R représente H, F, Cl, Br, I, C¿1?-C¿4? alkyle (de préférence CH¿3?),¿?-C=N, -C=C-R¿a?, et (VII), X représente H, C¿1?-C¿4? alkyle (de préférence CH¿3?), F, Cl, Br ou 1, Z représente O ou CH¿2?, à condition que Z représente CH¿2? et non O lorsque le composé est représenté par la formule II, R?3¿ représente -C=C-H et R?2¿ représente H ou un groupe phosphate, diphosphate, triphosphate ou phosphotriester; R?1¿ représente H, un groupe acyle, un groupe C¿1?-C¿20? alkyle ou éther; R?2¿ représente H, un groupe acyle, un groupe C¿1?-C¿20? alkyle ou éther, un groupe phosphate, diphosphate, triphosphate, phosphodiester ou un groupe de Formule (VIII) ou de Formule (IX); Nu représente un radical d'un composé antiviral biologiquement actif, de façon qu'un groupe amino ou un groupe hydroxyle du composé antiviral biologiquement actif forme un groupe phosphate, phosphoramidate, carbonate ou uréthane avec le fragment adjacent ; R?8¿ représente H, ou un groupe C¿1?-C¿20? alkyle ou éther, de préférence un groupe alkyle C¿1?-C¿12?; k vaut 0-12, de préférence 0-2; R?3¿ est sélectionné parmi C¿1?-C¿4 ?alkyle (de préférence CH¿3?), -(CH¿2?)¿n?-C=C-Ra, la formule (X) ou la formule (XI); R?3a¿ et R?3b¿ sont choisis séparément parmi H, F, C1, Br ou I; R?4¿ et R?5¿ sont sélectionnés séparément parmi H, F, C1, Br, I, OH, C¿1?-C¿4?alkyle (de préférence CH¿3?),-(CH¿2?)¿n?-C=C-Ra, la formule (XII) ou la formule (XIII), à condition que R?4¿ et R?5¿ ne représentent pas tous les deux H; Ra représente H, F, Cl, Br, I, ou C¿1?-¿4? alkyle, de préférence H ou CH¿3?; Y représente H, F, C1, Br, I ou C¿1?-C¿4? alkyle, de préférence H ou CH¿3?; et n vaut 0, 1, 2,3, 4 ou 5, de préférence 0, 1 ou 2; et leurs anomères, leurs sels, leurs solvates, ou leurs polymorphes, acceptables au plan pharmaceutique.
Baba Masanori
Cheng Yung-Chi
Tanaka Hiromichi
Baba Masanori
Cassan Maclean
Tanaka Hiromichi
Yale University
LandOfFree
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