C - Chemistry – Metallurgy – 07 – H
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
H
C07H 15/26 (2006.01) A61K 31/702 (2006.01) A61K 31/715 (2006.01) A61K 47/48 (2006.01) A61P 7/02 (2006.01) C07H 15/00 (2006.01) C08B 37/00 (2006.01) C07H 15/08 (2006.01) C07K 14/75 (2006.01)
Patent
CA 2624588
The present invention relates compounds of the formula: oligosaccharide-spacer- (GpIIb/IIIa antagonist), wherein the oligosaccharide is a negatively charged oligosaccharide residue comprising four to twenty five monosaccharide units, the charge being compensated by positively charged counterions, and wherein the oligosaccharide residue is derived from an oligosaccharide which has (AT- III mediated) anti-Xa activity per se; the spacer is a bond or an essentially pharmacologically inactive linking residue; the GpIIb/IIIa antagonist is a residue mimicking the RGD and/or K(QA)GD fragment of fibrinogen, comprising a carboxylate moiety and a basic moiety located within the residue at a distance of 10-20 ~ from each other; or a pharmaceutically acceptable salt thereof or a prodrug or a solvate thereof; wherein the compound of formula I further comprises at least one covalent bond with a biotin label or an analogue thereof. The compounds of the invention have antithrombotic activity and can be used in treating or preventing thrombotic diseases. The antithrombotic activity of the compound of this invention can be neutralized in case of emergency upon adminstration of avidin, streptavidin and analogues thereof having high biotin affinity.
L'invention concerne des composés de formule (I) : oligosaccharide-espaceur-(antagoniste de GpIIb/IIIa), dans laquelle l'oligosaccharide est un résidu d'oligosaccharide à charge négative qui comprend 4 à 25 unités monosaccharides, la charge étant compensée par des contre-ions à charge positive, et ledit résidu d'oligosaccharide étant dérivé d'un oligosaccharide présentant en soi une activité anti-Xa (à médiation assurée par l'AT-III); l'espaceur est une liaison ou un résidu de liaison sensiblement inactif sur le plan pharmacologique; l'antagoniste de GpIIb/IIIa est un résidu reproduisant le fragment RGD et/ou K(QA)GD de fibrinogène, qui comprend un fragment carboxylate et une fragment basique situés dans le résidu à une certaine distance de 10-20 Å l'un de l'autre; ou un sel acceptable sur le plan pharmaceutique de ceux-ci ou un promédicament ou un solvate de ceux-ci; lesdits composés de formule (I) comprenant également au moins une liaison covalente et un marqueur biotine ou un analogue de celui-ci. Les composés de l'invention présentent une activité antithrombotique et peuvent être utilisés pour le traitement et la prévention de maladies thrombotiques. L'activité antithrombotique desdits composés peut être neutralisée en cas d'urgence après administration d'avidine, de streptavidine et d'analogues de celles-ci présentant une haute affinité pour la biotine.
Boeckel Constant Adriaan Anton Van
de Kort Martin
Nicholson Charles David
Boeckel Constant Adriaan Anton Van
de Kort Martin
Fetherstonhaugh & Co.
N.v. Organon
Nicholson Charles David
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2016591