A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 31/60 (2006.01) A61K 31/16 (2006.01) A61K 31/245 (2006.01) A61K 31/445 (2006.01) A61K 31/47 (2006.01) A61K 47/40 (2006.01) A61K 47/48 (2006.01)
Patent
CA 2219439
An aqueous local anesthetic solution having a pH of 6.5-8.5, which contains a local anesthetic included in cyclodextrin or a derivatives thereof in a concentration of the local anesthetic of not less than 0.02%, a method for improving solubility of local anesthetic in water at a pH of 6.5-8.5, comprising including the local anesthetic in cyclodextrin or a derivative thereof, a local anesthetic agent comprising an inclusion compound of local anesthetic in cyclodextrin or a derivative thereof, a method for decreasing neurotoxicity of local anesthetic agent, comprising including the local anesthetic in cyclodextrin or a derivative thereof, and an inclusion compound of local anesthetic in cyclodextrin or a derivative thereof. The local anesthetic agent and aqueous local anesthetic solution of the present invention have decreased neurotoxicity, so that the duration of anesthesia can be controlled clinically safely by reducing/increasing its concentration or dose. In particular, the aqueous local anesthetic solution can be used at a pH near that of a living body. Thus, it can be used even when living tissue has an acidic pH. Moreover, the pain caused by local acidosis at an injection site by a conventional local anesthetic dissolved in an acidic solution can be reduced.
Une solution aqueuse d'agent anesthésique local ayant un pH de 6,5-8,5 qui contient un anesthésique local inséré dans la cyclodextrine ou un dérivé de cette dernière à une concentration de l'agent anesthésique local non inférieure à 0,02 %, une méthode pour améliorer la solubilité de l'agent anesthésique local dans l'eau à un pH de 6,5-8,5, comprenant l'inclusion de l'agent anesthésique local dans la cyclodextrine ou un dérivé de cette dernière, un agent anesthésique local comprenant un composé d'inclusion d'agent anesthésique local dans la cyclodextrine ou un dérivé de cette dernière, une méthode pour diminuer la neurotoxicité d'un agent anesthésique local, comprenant l'inclusion de l'agent anesthésique local dans la cyclodextrine ou un dérivé de cette dernière, et un composé d'inclusion d'agent anesthésique local dans la cyclodextrine ou un dérivé de cette dernière. L'agent anesthésique local et la solution aqueuse d'agent anesthésique local de la présente invention ont une neurotoxicité réduite; ainsi, la durée de l'anesthésie peut être contrôlée cliniquement de manière sûre par réduction ou augmentation de la concentration ou de la dose. En particulier, la solution aqueuse d'agent anesthésique local peut être utilisée à un pH qui se rapproche de celui d'un organisme vivant. Ainsi, elle peut être utilisée même dans un tissu vivant dont le pH est acide. De plus, la douleur causée par l'acidose locale dans le site d'injection d'un agent anesthésique local traditionnel dissous dans une solution acide peut être réduite.
Fetherstonhaugh & Co.
Hiji Yasutake
Vitacain Pharmaceutical Co. Ltd.
LandOfFree
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