C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 213/75 (2006.01) A61K 31/18 (2006.01) A61K 31/195 (2006.01) A61K 31/21 (2006.01) A61K 31/275 (2006.01) A61K 31/36 (2006.01) A61K 31/41 (2006.01) A61K 31/435 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) A61K 31/535 (2006.01) C07C 311/21 (2006.01) C07C 311/29 (2006.01) C07C 323/67 (2006.01) C07D 213/56 (2006.01) C07D 213/64 (2006.01) C07D 213/76 (2006.01) C07D 239/34 (2006.01) C07D 257/04 (2006.01) C07D 295/192 (2006.01) C07D 317/66 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 403/12 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 409/
Patent
CA 2208011
Compounds of formula (I) wherein R1 signifies phenyl, substituted phenyl or heterocyclyl; R2 signifies phenyl or substituted phenyl; R3 signifies hydrogen, lower-alkyl, cyano, carboxy, esterified carboxy, phenyl, substituted phenyl, heterocyclyl or a residue -CONR5R6 or -NR5COR7; R4 signifies hydrogen or lower-alkyl; R5 signifies hydrogen or a residue R7, and R6 signifies - (CH2)mR7; or R5 and R6 together with the N atom associated with them signify a heterocyclic residue; R7 signifies phenyl, substituted phenyl, cycloalkyl, heterocyclyl, lower-alkyl, cyano-lower-alkyl, hydroxy-lower-alkyl, di-lower- alkylamino-lower-alkyl, carboxy-lower-alkyl, lower-alkoxycarbonyl-lower-alkyl, lower-alkoxycarbonylamino-lower-alkyl or phenyl-lower-alkoxycarbonyl; Ra signifies hydrogen, lower-alkyl or hydroxy; Rb signifies hydrogen or lower- alkyl; Z signifies hydroxy, amino or a residue -OR8, -OC(O)NHR8, -OC(O)OR8, - NHC(O)NHR8 or -NHC(O)OR8; R8 signifies heterocyclyl, phenyl, substituted phenyl or lower-alkyl; A and Y each independently signify oxygen or sulphur; X signifies nitrogen or CH; m signifies 0, 1 or 2; and n signifies 0, 1 or 2; and pharmaceutically usable salts thereof are inhibitors of endothelin receptors. They can therefore be used for the treatment of disorders which are associated with endothelin activities, especially circulatory disorders such as hypertension, ischaemia, vasospasms and angina pectoris.
L'invention concerne les composés de formule (I) dans laquelle R?1¿ est phényle, phényle substitué ou hétérocyclyle; R?2¿ est phényle ou phényle substitué; R?3¿ est hydrogène, alkyle inférieur, cyano, carboxy, carboxy estérifié, phényle, phényle substitué, hétérocyclyle ou un résidu -CONR?5¿R?6¿ ou -NR?5¿COR?7¿; R?4¿ est hydrogène ou alkyle inférieur; R?5¿ est hydrogène ou un résidu R?7¿, et R?6¿ est -(CH¿2?)¿m?R?7¿; ou bien R?5¿ et R?6¿, conjointement avec l'atome N qui leur est associé, représentent un résidu hétérocyclique; R?7¿ représente phényle, phényle substitué, cycloalkyle, hétérocyclyle, alkyle inférieur, cyano-alkyle inférieur, hydroxy-alkyle inférieur, dialkylamino inférieur-alkyle inférieur, carboxy-alkyle inférieur, carbonylalkoxy inférieur-alkyle inférieur, carbonylaminoalcoxy inférieur-alkyle inférieur ou bien phényle-carbonylalcoxy inférieur; R?a¿ représente hydrogène, alkyle inférieur ou hydroxy; R?b¿ représente hydrogène ou alkyle inférieur; Z représente hydroxy, amino ou un résidu -OR?8¿, -OC(O)NHR?8¿, -OC(O)OR?8¿, -NHC(O)NHR?8¿ ou bien -NHC(O)OR?8¿; R?8¿ représente hétérocyclyle, phényle, phényle substitué ou alkyle inférieur; A et Y représentent chacun indépendamment oxygène ou soufre; X représente azote ou CH; m vaut 0, 1 ou 2; et n vaut 0, 1 ou 2; ces composés et leurs sels d'usage pharmaceutique sont des inhibiteurs des récepteurs de l'endothéline. Ils s'utilisent donc pour le traitement de troubles associés aux activités de l'endothéline, notamment des troubles circulatoires tels que l'hypertension, l'ischémie, les angiospasmes et l'angine de poitrine.
Breu Volker
Burri Kaspar
Cassal Jean-Marie
Clozel Martine
Hirth Georges
F. Hoffmann-La Roche Ag
Gowling Lafleur Henderson Llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1343144