Biaryl derivatives

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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C07D 249/06 (2006.01) A61K 31/454 (2006.01) A61K 31/4545 (2006.01) A61K 31/496 (2006.01) A61P 9/10 (2006.01) A61P 25/04 (2006.01) A61P 25/08 (2006.01) A61P 25/10 (2006.01) A61P 25/16 (2006.01) A61P 25/18 (2006.01) A61P 25/22 (2006.01) A61P 25/36 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) A61P 43/00 (2006.01) C07D 271/06 (2006.01) C07D 401/04 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 403/04 (2006.01) C07D 413/04 (2006.01)

Patent

CA 2570318

Compounds represented by the general formula (I) which exhibit mGluR1- inhibitory activity and are effective in the treatment and/or prevention of convulsion, acute pain, encephalopathy due to cerebral infarction or transient cerebral ischemic attack, pathergasia such as schizophrenia, anxiety, drug dependence, or Parkinson's disease: (I) wherein R 1 is straight-chain or branched alkoxy, cycloalkoxy, straight-chain or branched lower alkyl, or the like; R2 is halogeno, lower alkyl, or the like; Q1</sub> is carbon or nitrogen; Q2 is carbon which may be substituted with oxo; the symbol of formula (III) (II) represents a single or double bond; A is a group selected from group .alpha. of substituents; and R5 is hydrogen, lower alkyl (which may be substituted with alkoxy), cyano, alkoxy, or trialkylsilyl.

Composés représentés par la formule générale (I) lesquels présentent une activité d'inhibition du mGluR1 et sont efficaces dans le traitement et/ou la prévention de la convulsion, de la douleur aiguë, de l'encéphalopathie due à un infarctus cérébral ou à un accident ischémique cérébral transitoire, d'un trouble de l'ajustement émotionnel tel que la schizophrénie, l'anxiété, la dépendance à un médicament ou la maladie de Parkinson : (I) dans laquelle R1 est un alcoxy à chaîne linéaire ou ramifiée, un cycloalcoxy, un alkyle inférieur à chaîne linéaire ou ramifiée ou similaire ; R2 est un halogéno, un alkyle inférieur ou similaire ; Q1 est un carbone ou un azote ; Q2 est un carbone qui peut être substitué par un oxo ; le symbole de formule (III) (II) représente une simple liaison ou une double liaison ; A est un groupe sélectionné dans le groupe .alpha. de substituants ; et R5 est un hydrogène, un alkyle inférieur (lequel peut être substitué par un alcoxy), un cyano, un alcoxy ou un trialkylsilyle.

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