C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
K
C07K 14/81 (2006.01) A61K 38/55 (2006.01) A61P 39/00 (2006.01) C12N 5/10 (2006.01) C12N 15/63 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)
Patent
CA 2369369
The compounds of the invention are generally described by the formula (I): X1X2B3X4B5X*6X7X8B9X10B11X12B13X14B15X16B17X*18X*19B20X21X22X23Q24F25Z*26X27X28 B29X30B31B32X33X34B35B36X37Z38Z39, and the salts, esters, amides, and acyl forms thereof. Up to 15 amino acids may be truncated from the N-terminus and up to 6 amino acids may be truncated from the C-terminus. Each position represented by a letter indicates a single amino acid residue wherein B is a basic or polar/large amino acid or a modified form thereof; X is a small or hydrophobic amino acid or a modified form thereof; X* is a small or polar/large amino acid or a modified form thereof; Z is a polar/large or hydrophobic amino acid or a modified form thereof; Z* is Proline or a polar/large or hydrophobic amino acid or a modified form thereof. These compounds may be used to inhibit the protease activity of Botulinum B and tetanus toxins.
La présente invention concerne des composés qui répondent en général à la formule (1) suivante: X¿1?X¿2?B¿3?X¿4?B¿5?X*¿6?X¿7?X¿8?B¿9?X¿10?B¿11?X¿12?B¿13?X¿14?B¿15?X¿16?B¿17?X*¿18?X*¿19?B¿20?X¿21?X¿22?X¿23?Q¿24?F¿25?Z*¿26?X¿27?X¿28?B¿29?X¿30?B¿31?B¿32?X¿33?X¿34?B¿35?B¿36?X¿37?Z¿38?Z¿39?, et les sels, esters, amides et formes acyles de ces derniers. Jusqu'à 15 acides aminés peuvent être tronqués de leur terminaison N et jusqu'à 6 acides aminés peuvent être tronqués de leur terminaison C. Chaque position représentée par une lettre indique un seul résidu d'acide aminé: B est un acide aminé basique ou polaire/grand ou une forme modifiée de ce dernier; X est un acide aminé petit ou hydrophobe ou une forme modifiée de ce dernier; X* est un acide aminé petit ou polaire/grand ou une forme modifiée de ce dernier; Z est un acide aminé polaire/grand ou hydrophobe ou une forme modifiée de ce dernier; Z* est une proline ou un acide aminé polaire/grand ou hydrophobe ou une forme modifiée de ce dernier. Les composés de l'invention peuvent être utilisés pour inhiber l'activité de la protéase des toxines botuliniques B et tétaniques.
Doctor Bhupendra P.
Garcia Gregory E.
Gordon Richard K.
Moorad Deborah R.
Fetherstonhaugh & Co.
U.s. Army Medical Research And Materiel Command
LandOfFree
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