Butadiene derivatives and process for their preparation

Details Butadiene derivatives and process for their preparation Butadiene derivatives and process for their preparation

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 213/56 (2006.01) A61K 31/215 (2006.01) A61K 31/36 (2006.01) A61K 31/40 (2006.01) A61K 31/41 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) A61K 31/535 (2006.01) C07C 69/734 (2006.01) C07C 235/34 (2006.01) C07C 235/78 (2006.01) C07C 237/20 (2006.01) C07D 207/02 (2006.01) C07D 207/444 (2006.01) C07D 211/58 (2006.01) C07D 213/40 (2006.01) C07D 213/55 (2006.01) C07D 213/75 (2006.01) C07D 213/89 (2006.01) C07D 231/38 (2006.01) C07D 231/40 (2006.01) C07D 239/42 (2006.01) C07D 249/08 (2006.01) C07D 261/

Patent

CA 2250391

A novel butadiene derivative of formula (see formula I) wherein Ring A is heterocycle, or benzene being optionally substituted by lower alkyl, alkoxy, nitro, hydroxy, substituted or unsubstituted amino or halogen, Ring B is heterocycle, or benzene being optionally substituted by lower alkoxy, lower alkylenedioxy or di-lower alkylamino, R1 and R2 are each H or lower alkyl, one of -COR32 and -COR42 is carboxyl, and the other is carboxyl being optionally esterified, or the corresponding amide or pyrrolidine derivatives, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Said compounds show excellent PAI-1 inhibitory activity and are useful in the prophylaxis or treatment of various thromboses such as myocardial infarction, intra-atrial thrombus in atrial fibrillation, cerebral infarction, angina pectoris, stroke, pulmonary infarction, deep venous thrombus (DVT), disseminated intravascular coagulation syndrome (DIC), diabetic complications, restenosis after percutaneous transluminal coronary angioplasty (PTCA), etc.

La présente invention concerne un nouveau dérivé du butadiène de formule générale suivante (1-a): dans laquelle l'anneau A est hétérocyclique, ou dont le benzène peut être éventuellement substitué par les éléments alkyl faible, alkoxy, nitro hydroxy, amino ou halogène substitué ou non substitué, l'anneau B est hétérocyclique, ou dont le benzène peut être éventuellement substitué par les éléments alkoxy faible, alkylénédioxy faible ou dialkylamino faible, R<1> et R<2> étant chacun H ou alkyl faible, une liaison de COR<32> et COR<42> étant carboxyl et l'autre étant carboxyl éventuellement estérifié, ou l'amide correspondant ou des dérivés de pyrrolidine, ou un sel acceptable par celle-ci du point de vue pharmaceutique. Lesdits composés présentent une excellente activité PAI-1 et servent notamment dans la prophylaxie ou le traitement de diverses thromboses, telles l'infarctus du myocarde, la thrombose coronarienne dans les fibrillations auriculaires, l'infarctus cérébral, l'angine de poitrine, les accidents cérébro-vasculaires, l'infarctus cérébral, la thrombose veineuse profonde (TVP), la coagulation intravasculaire disséminée (CIVD), les complications diabétiques, la resténose survenant après l'angioplastie percutanée transluminale, etc.

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