C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 209/12 (2006.01) A61K 31/404 (2006.01) A61P 13/00 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) C07D 209/18 (2006.01)
Patent
CA 2729688
Compounds of formula (I) and salts according to following formula: which are Cavx channel blockers and are of use in the treatment of various conditions including pain.
Linvention concerne des composés de formule (1), des sels et des promédicaments, dans laquelle : R1, R2, R3 et R4 représentent hydrogène, alkyle, hydroxyalkyle, halogène, halogénoalkyle, alcoxy, halogénoalcoxy, alcoxycarbonyle, carboxyle, hydroxyle, nitro, amino, monoalkylamino, dialkylamino, acylamino, alcoxycarbonylamino, alkylsulfonyle, arylsulfonyle, alkylsulfonylamino, arylsulfonylamino, aminosulfonyle ou cyano, ou deux éléments quelconques parmi R1 à R4 qui sont adjacents sur le cycle peuvent représenter ensemble la fonction -O-(CH2)n-O-, dans laquelle n vaut de 1 à 3; R5 représente hydrogène ou alkyle; R6 représente hydrogène ou alkyle; et X est choisi dans le groupe constitué de : (a) les groupes de formule OR7, R7 représentant lhydrogène ou un alkyle qui est éventuellement substitué avec un substituant choisi parmi alkylsulfonylalkyle, hétérocycle saturé ou partiellement insaturé, alcoxy, carboxyle, nitro, amino, monalkylamino, dialkylamino, halogène et alcoxycarbonyle, à condition que lorsque R7 représente hydrogène ou éthyle, alors R1, R2, R3 et R4 ne puissent pas être choisis parmi hydrogène, halogène et alkyle; et (b) les groupes de formule NR8R9, R8 et R9 formant ensemble avec latome dazote auquel ils sont attachés un groupe hétérocyclique saturé ou partiellement insaturé qui contient éventuellement au moins un hétéroatome supplémentaire choisi parmi les atomes dazote, doxygène et de soufre, ledit groupe hétérocyclique saturé ou partiellement insaturé étant éventuellement également substitué par un ou plusieurs substituants choisis parmi alkyle, halogène, halogénoalkyle, alcoxy, alcoxycarbonyle, carboxyle, nitro, amino, monalkylamino, dialkylamino et hydroxyle, à condition que : (i) lorsque R8 + R9 + N = pipérazine, et R1 et/ou R2 et/ou R3 et/ou R4 représentent hydrogène, hydroxyle, nitro, amino, alkylamino, dialkylamino, alcoxycarbonylamino, halogène, alcoxy ou alkyle, alors latome dazote à la position 4 de la pipérazine nest pas substitué par un alkyle, (ii) lorsque R1, R2, R3, R4, R5 et R6 représentent chacun hydrogène, X ne représente pas pipérazinyle non substituée ou morpholino non substitué, (iii) lorsque R1, R2, R4, R5 et R6 représentent chacun hydrogène et que R3 représente hydrogène, brome ou hydroxyle, alors X ne représente pas méthoxy, (iv) lorsque R2 et R3 représentent chacun méthoxy ou quils représentent ensemble -O-CH2-O- et que R1, R4, R5 et R6 représentent chacun hydrogène, X ne représente pas pipéridine non substituée. Les composés selon linvention sont des bloquants du canal Cavx et sont utilisés pour le traitement de divers troubles, y compris la douleur.
Armer Richard Edward
Boffey Raymond John
Burckhardt Svenja
Cansfield Julie Elaine
Khan Nawaz Mohammed
Lectus Therapeutics Limited
Marks & Clerk
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1470470