Carboxamide compounds and their use as calpain inhibitors

Details Carboxamide compounds and their use as calpain inhibitors Carboxamide compounds and their use as calpain inhibitors

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 277/22 (2006.01) A61K 31/4439 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) A61P 31/18 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) C07D 401/04 (2006.01) C07D 413/04 (2006.01) C07D 417/04 (2006.01)

Patent

CA 2750993

The present invention relates to novel carboxamide compounds and their use as a medicament. The carboxamide compounds are inhibitors of calpain (calcium dependant cysteine proteases). The invention therefore also relates to the use of these carboxamide compounds for treating a disorder associated with an elevated calpain activity and to a method for the therapeutic and/or prophylactic treatment by administering an effective amount of at least one of these carboxamide compounds. The carboxamide compounds are compounds of the general formula (I) in which W-R2 is selected from formulae (1), (2) and (3) and R1, R2, R3a, R3b Y1, Y2, Y3, Y4, X, Q, m, k, R w and R w* have the meanings mentioned in the claims, the tautomers thereof and the pharmaceutically suitable salts thereof. Of these compounds those are preferred wherein Y1, Y2, Y3 and Y4 are CR y, or one or two of the variables Y1 to Y4 are a nitrogen atom and the remaining variables are CR y, wherein the radicals R y may be identical or different and have the meanings mentionend in the claims.

La présente invention concerne de nouveaux composés carboxamides et leur utilisation en tant que médicament. Les composés carboxamides sont des inhibiteurs des calpaïnes (protéases à cystéine dépendantes du calcium). L'invention concerne par conséquent également l'utilisation de ces composés carboxamides pour le traitement d'un trouble associé à une activité de calpaïne élevée et un procédé pour le traitement thérapeutique et/ou prophylactique par l'administration d'une quantité efficace d'au moins l'un de ces composés carboxamides. Les composés carboxamides sont des composés représentés par la formule générale (I) dans laquelle W-R2 est choisi parmi les formules (1), (2) et (3) et R1, R2, R3a, R3b, Y1, Y2, Y3, Y4, X, Q, m, k, Rw et Rw* ont les significations mentionnées dans les revendications, les tautomères de ceux-ci et les sels de qualité pharmaceutique de ceux-ci. Parmi ces composés, ceux-ci sont préférés, Y1, Y2, Y3 et Y4 représentant CRy, ou une ou deux variables parmi les variables Y1 à Y4 représentant un atome d'azote et les variables restantes représentant CRy, les radicaux Ry pouvant être identiques ou différents et ayant la signification mentionnée dans les revendications.

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Profile ID: LFCA-PAI-O-1940355