Cascade polymer complexes, process for producing the same...

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C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 257/02 (2006.01) A61K 49/00 (2006.01) A61K 49/04 (2006.01) A61K 49/08 (2006.01) C07D 487/08 (2006.01) C07F 5/00 (2006.01) C07F 11/00 (2006.01) C07F 13/00 (2006.01) C07F 15/00 (2006.01) C08F 26/06 (2006.01) C08G 73/06 (2006.01)

Patent

CA 2241187

Cascade polymer complexes contain: (a) complexing ligands of general formula (I), in which A stands for a nitrogenated cascade core of basic multiplicity a; X and Y independently represent a direct bond or a cascade reproduction unit of reproduction multiplicity x or y; Z and W independently represent a cascade reproduction unit of reproduction multiplicity z or w; K stands for a complexing agent residue; a equals 2 to 12; x, y, z and w independently represent the integers 1 to 4, provided that at least two reproduction units be different, that 161.x.y.z.w64 applies to the product of the multiplicities and that at least one of the cascade reproduction units X, Y, Z, W stand for a 1,4,7,10-tetraazacyclododecane or 1,4,8,11-tetraazacyclotetradecane reproduction unit; (b) at least 16 ions of an element of atomic numbers 20 to 29, 39, 42, 44 or 57-83; optionally (c) cations of inorganic and/or organic bases, amino acids or amino acid amides; and (d) optionally acylated terminal amino groups. These compounds are useful in diagnosis and therapy.

Ces complexes polymères en cascade contiennent: (a) des ligands complexants de formule générale (I), dans laquelle A désigne un noyau azoté de reproduction en cascade de multiplicité de base a; X et Y désignent indépendamment l'un de l'autre une liaison directe ou une unité de reproduction en cascade de multiplicité de reproduction x ou y; Z et W désignent indépendamment l'un de l'autre une unité de reproduction en cascade de multiplicité de reproduction z ou w; K désigne un résidu d'un agent complexant; a vaut 2 à 12; x, y, z et W valent indépendamment 1 à 4, à condition qu'au moins deux unités de reproduction soient différentes, que le produit des multiplicités soit conforme à l'équation 16?1.x.y.z.w?64 et qu'au moins une des unités de reproduction en cascade X, Y, Z, W désigne une unité de reproduction 1,4,7,10-tétraazacyclododécane ou 1,4,8,11-tétraazacyclotétradécane; (b) au moins 16 ions d'un élément de nombre atomique compris entre 20 et 29, égal à 39, 42 ou 44 ou compris entre 57 et 83; (c) le cas échéant des cations de bases inorganiques et/ou organiques, des acides aminés ou des amides d'acides aminés; et (d) le cas échéant des groupes amino terminaux acylés. Ces composés sont utiles en diagnostic et en thérapie.

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