Caspase inhibitor

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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Details

C07D 261/04 (2006.01) A61K 31/42 (2006.01) A61K 31/422 (2006.01) A61K 31/454 (2006.01) A61K 31/4709 (2006.01) A61P 1/16 (2006.01) C07D 413/12 (2006.01) C07D 413/14 (2006.01)

Patent

CA 2388564

The present invention relates to an isoxazoline derivative of formula (I), the pharmaceutically acceptable salts, esters and stereochemically isomeric forms thereof, and the use of the derivative in inhibiting the activity of caspases. The present invention also relates to a pharmaceutical composition for preventing inflammation and apotosis which comprises the isoxazoline derivative, pharmaceutically acceptable salts, esters and stereochemically isomeric forms thereof and the process for preparing the same. The derivative according to the present invention can be effectively used in treating diseases due to caspases, such as, for example the disease in which cells are abnormally died, dementia, cerebral stroke, AIDS, diabetes, gastric ulcer, hepatic injure by hepatitis, sepsis, organ transplantation rejection reaction and anti-inflammation.

La présente invention concerne un dérivé d'isoxazoline correspondant à la formule (I), les sels pharmaceutiquement acceptables, les esters et les formes stéréochimiquement isomères de ce dérivé, ainsi que l'utilisation de celui-ci pour inhiber l'activité des caspases. La présente invention concerne également une composition pharmaceutique servant à empêcher l'inflammation et l'apotose, qui comprend ledit dérivé d'isaxoline, les sels pharmaceutiquement acceptables, les esters et les formes stéréochimiquement isomères de ce dérivé, ainsi que son procédé de préparation. Le dérivé selon la présente invention peut être utilisé de façon efficace dans le traitement d'états pathologiques résultant de l'activité des caspases tels qu'une maladie dans laquelle les cellules meurent de façon anormale, la démence, l'apoplexie, le sida, le diabète, l'ulcère gastrique, une liaison hépatique résultant d'une hépatite, la septicémie, une réaction de rejet lors d'une transplantation d'organe, et pour empêcher l'inflammation.

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