Cb1 receptor modulators

Details Cb1 receptor modulators Cb1 receptor modulators

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 231/12 (2006.01) A61K 31/415 (2006.01) A61K 31/4155 (2006.01) A61P 3/00 (2006.01) C07D 231/18 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 403/06 (2006.01)

Patent

CA 2673359

Compounds of formula (I) suppress the normal signalling activity CB1 receptors, and are thus useful in the treatment of diseases or conditions which are mediated by CB1 receptor signalling activity, such as treatment of obesity and overweight, prevention of weigh gain, treatment of diseases and conditions directly or indirectly associated with obesity and overweight: wherein A1 is hydrogen, -COOH, or tetrazolyl, and A2 is hydrogen, -COOH, or tetrazolyl, provided that one of A1 and A2 is either -COOH or tetrazolyl; p is O or 1 and A3 is phenyl or cycloalkyl, either of which is optionally substituted with R4 and/or R5; q is O or 1; R3 is hydrogen, C1-C4 alkyl, cycloalkyi, -CF3, or -OR9; R4 and R5 independently -R9, -CN, -F, -Cl, -Br, -OR9, - NR7R8, -NR7COR6, -NR7SO2R6, -COR6, -SR9, -SOR9, or -SO2R6; R6 is C1-C4 alkyl, cycloalkyl, -CF3 or -NR7R8; R7 and R8 are independently hydrogen, C1-C4 alkyl, -CF3, or cycloaikyL R9 is hydrogen, C1-C4 alkyl, cycloalkyl, fully or partially fluorinated C1-C4 alkyl; R1 is (i) a bond, or (ii) -(CH2)aB1(CH2)b- wherein a and b are independently O, 1, 2 or 3 provided that a+b is 1, 2 or 3; or (iii) -C(R10)(R11)-*, -C(R10)(R11)-O-*. -C(R10)(R11)CH2-*, -C(R10)(R11)CH2-O-*, - CH2C(R10)(R11)-*, -CH2C(R10)(R11)-O-*, -CH2-O-C(R10)(R11)-* or -C(R10)(R11)-O-CH2-*, wherein the bond indicated by an asterisk is attached to the pyrazole ring; R2 is a divalent radical of formula -Q1A4-[Q2]w- wherein Q1, A4, Q2 and w are as defined in the specification; and R10 is hydrogen and R11 is (C1-C3)alkyl or -OH; or R10 and R11 are both (C1-C3)alkyl; or R10 and R11 taken together with the carbon atom to which they are attached form a (C3- C5)cycloalkyl ring.

L'invention concerne des composés de formule (I) supprimant l'activité de signalisation normale des récepteurs CB1 et qui sont utiles dans le traitement de maladies ou de troubles induits par l'activité de signalisation du récepteur CB1, notamment dans le traitement de l'obésité et du surpoids, dans la prévention de prise de poids, dans le traitement de maladies et de troubles directement ou indirectement associés à l'obésité et au surpoids. Dans cette formule, A1 et A2 représentent un hydrogène, -COOH, ou un tétrazolyle, à condition que l'un de A1 et A2 représente soit -COOH, soit un tétrazolyle; p prend la valeur de 0 ou 1 et A3 représente un phényle ou un cycloalkyle, chacun d'eux pouvant être substitué par R4 et/ou R5; q prend la valeur de 0 ou 1; R3 représente un hydrogène, un alkyle ou un cycloalkyle en C1-C4, -CF3 ou -OR9; R4 et R5 représentent de façon indépendante -R9, -CN, -F, -Cl, -Br, -OR9, -NR7R8, -NR7COR6, -NR7SO2R6, -COR6, -SR9, -SOR9, ou -SO2R6; R6 représente un alkyle ou un cycloalkyle en C1-C4, -CF3 ou -NR7R8; R7 et R8 représentent de façon indépendante un hydrogène, un alkyle en C1-C4, -CF3 ou un cycloalkyle; R9 représente un hydrogène, un alkyle ou un cycloalkyle en C1-C4, un alkyle en C1-C4 entièrement ou partiellement fluoré; R1 représente (i) une liaison, ou (ii) --(CH2)aB1(CH2)b-, a et b représentant de façon indépendante 0, 1, 2 ou 3 à condition que a+b vale 1, 2 ou 3, ou (iii) -C(R10)(R11)-*, -C(R10)(R11)-O-*. -C(R10)(R11)CH2-*, -C(R10)(R11)CH2-O-*, - CH2C(R10)(R11)-*, -CH2C(R10)(R11)-O-*, -CH2-O-C(R10)(R11)-* or -C(R10)(R11)-O-CH2-*, la liaison indiquée par une astérisque étant liée au cycle pyrazole; R2 représente un radical divalent de formule -Q1A4-[Q2]w-, Q1, A4, Q2 et w étant tels que définis dans la description; et R10 représente un hydrogène et R11 un alkyle en (C1-C3) ou -OH; ou R10 et R11 représentent tous les deux un alkyle en (C1-C3); ou R10 et R11 forment avec l'atome de carbone auquel ils sont liés un cycle cycloalkyle en (C3-C5).

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