G - Physics – 01 – N
Patent
G - Physics
01
N
G01N 33/68 (2006.01) A61K 38/17 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) C07K 14/435 (2006.01)
Patent
CA 2738983
The invention provides a method for identifying a compound which modulates the activity of a BCL-2 family polypeptide, the method comprising: a) contacting said BCL-2 family polypeptide with a compound under conditions suitable for modulation of the activity of said BCL-2 family polypeptide; and b) detecting modulation of the activity of said BCL-2 family polypeptide by the compound, wherein the compound interacts with a binding site comprising one or more of an .alpha.1 helix, .alpha.2 helix, a loop between .alpha.1-.alpha.2, .alpha., .6 helix, and select residues of .alpha.4, .alpha..5, and .alpha..8 helices in said BCL-2 family polypeptide; wherein the interaction of the compound with the binding site occurs at a horizontal hydrophobic groove with or without a perimeter of charged and hydrophilic residues, a superior juxta-loop, an inferior juxta- loop, or combination thereof.
La présente invention concerne un procédé d'identification d'un composé modulant l'activité d'un polypeptide de la famille BCL-2, ledit procédé comprenant les étapes consistant : a) à mettre en contact ledit polypeptide de la famille BCL-2 avec un composé dans des conditions adaptées à la modulation de l'activité dudit polypeptide de la famille BCL-2 et b) à détecter la modulation de l'activité dudit polypeptide de la famille BCL-2 par le composé, ledit composé interagissant avec un site de liaison comprenant un ou plusieurs des éléments suivants : hélice a1, hélice a2, boucle entre a1 et a2, hélice a6 et résidus sélectionnés des hélices a4, a5 et a8 dans ledit polypeptide de la famille BCL-2, ladite interaction du composé avec le site de liaison intervenant au niveau d'un sillon hydrophobe horizontal avec ou sans périmètre de résidus chargés et hydrophiles, d'une boucle juxtaposée supérieure, d'une boucle juxtaposée inférieure ou d'une combinaison de ceux-ci.
Gavathiotis Evripidis
Walensky Loren D.
Bereskin & Parr Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
Dana Farber Cancer Institute
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1767509