C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 307/91 (2006.01) A61K 31/343 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01) A61P 25/28 (2006.01) C07D 491/06 (2006.01) C07D 223/00 (2006.01) C07D 307/00 (2006.01)
Patent
CA 2623114
The present invention refers to compounds that, in addition to enhancing the sensitivity to acetylcholine and choline, and their exogenous agonists, of neuronal cholinergic receptors and/or acting as cholinesterase inhibitors and/or neuroprotective agents, have enhanced blood-brain barrier permeability in comparison to their parent compounds. The compounds are derived (either formally by their chemical structure or directly by chemical synthesis) from natural compounds belonging to the class of amaryllidaceae alkaloids e.g. galanthamine, narwedine and lycoramine, or from metabolites of said compounds. The compounds of the present invention can either interact as such with their target molecules, or they can act as "pro-drugs", in the sense that after reaching their target regions in the body they are converted by hydrolysis or enzymatic attack to the original parent compound and react as such with their target molecules, or both. Compounds of this invention may be used as medicaments.
La présente invention concerne des composés qui, en plus d'amplifier la sensibilité des récepteurs neuronaux cholinergiques à l'acétylcholine et à la choline, ainsi qu'à leurs agonistes exogènes, et/ou d'agir en tant qu'inhibiteurs de cholinestérase et/ou en tant qu~agents neuroprotecteurs, présentent une perméabilité améliorée vis-à-vis de la barrière sang-cerveau par comparaison avec leurs composés parents. Les composés sont dérivés (soit formellement du fait de leur structure chimique, soit directement par synthèse chimique) de composés naturels appartenant à la classe des alcaloïdes d~amaryllidaceae, par exemple la galanthamine, la narwedine et la lycoramine, ou de métabolites desdits composés. Les composés selon la présente invention peuvent soit interagir en tant que tels avec leurs molécules cibles, soit agir en tant que « pro-médicaments », c'est-à-dire être convertis par hydrolyse ou attaque enzymatique en les composés parents originels après avoir atteint leurs régions cible dans l'organisme, et réagir en tant que tels avec leurs molécules cibles, ou les deux. Les composés selon l'invention peuvent être employés en tant que médicaments.
Maelicke Alfred
Galantos Pharma Gmbh
Marks & Clerk
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1697460