C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
K
C07K 5/078 (2006.01) A61K 31/395 (2006.01) A61K 38/05 (2006.01) C07D 207/16 (2006.01) C07D 277/06 (2006.01) C07D 417/06 (2006.01) C07D 417/14 (2006.01)
Patent
CA 2149892
Compounds of the formula Image wherein R is a hydrogen atom or an acyl; U is -O-, -CHR1- or -NR2- wherein R1 is a hydrogen atom or a hetero ring, and R2 is a hydrogen atom or a lower alkoxycarbonyl lower alkyl; V is -O-, -S-, -CHR3- or -NR4- wherein R3 is a hydrogen atom or a lower alkoxycarbonyl, and R4 is a hydrogen atom, a lower alkyl or an acyl; W is methyl, a hetero ring or optionally substituted phenyl; X and Y are the same or different and each is -CH2- or -S-; m is an integer of 0 to 6; and n is an integer of 1 to 4, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of the present invention have specifically strong inhibitory activity against prolyl endopeptidase, and suppress decomposition and inactivation of TRH, substance P, neurotensin, vasopressin and the like. Accordingly, the compounds can be used for the prophylaxis and/or treatment of dementia and amnesia including Alzheimer's disease. 81
Composés de formule Image , où R est un atome d'hydrogène ou un acyle; U est -O-, -CHR1- ou -NR2-, R1 étant un atome d'hydrogène ou un noyau hétérocyclique, et R2 un atome d'hydrogène ou un alcoxycarbonylalkyle inférieur; V est -O-, -S-, -CHR3- ou -NR4-, R3 étant un atome d'hydrogène ou un alcoxycarbonyle inférieur; R4 est un atome d'hydrogène, un acyle ou un alkyle inférieur; W est un méthyle, un noyau hétérocyclique ou un phényle avec substitution facultative; X et Y sont les mêmes ou différents, et sont chacun -CH2- ou -S-; m est un entier de 0 à 6, et n est un entier de 1 à 4. L'invention porte également sur les sels pharmacocompatibles de ces composés. Les composés de la présente invention ont une activité spécifique fortement inhibitrice contre la prolyle-endopeptidase, et empêchent la décomposition et l'inactivation de TRH, de la substance P, de la neurotensine, de la vasopressine, etc. Ces composés peuvent donc être employés pour la prévention et (ou) le traitement de la démence et de l'amnésie, y compris la maladie d'Alzheimer.
Abe Hiroyuki
Akamatsu Minoru
Kobayashi Koji
Kogayu Motohiro
Toide Katsuo
Fetherstonhaugh & Co.
Japan Tobacco Inc.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1947403