A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 47/48 (2006.01) A61F 2/02 (2006.01)
Patent
CA 2419423
The invention relates to compounds of formula (1) B-Q-X1, wherein B is a bioactive, cell adhesive mediating molecule, Q is absent or is an inorganic spacer molecule and X1 is an anchor molecule, selected from the group Lys-(CO-CH2-(CH2)n-PO3H2)2 (I), -Lys-[Lys- (CO-CH2- (CH2)n-PO3H2)2]2 (ii) or -Lys-(Lys[-Lys-(CO-CH2-(CH2)n-PO3H2)2]2 (iii), and n independently represents 0, 1, 2 or 3, wherein a free amino group of group B is linked in peptide form to a free carboxyl group of the spacer molecule Q or of the anchor molecule X1, or a free amino group of the radical Q is linked in peptide form to a free carboxyl group of the radical X1. The invention also relates to the salts thereof. The inventive compounds can be used as integrin inhibitors for the treatment of illnesses, deficiencies, inflammations caused by implants and osteolytic illnesses such as osteoporosis, thrombosis, cardiac infarction and arteriosclerosis, in addition to the acceleration and strengthening of the integration process of implants or the biocompatible surface in tissue.
La présente invention concerne des composés de formule (1) B-Q-X¿1? dans laquelle B est une molécule bioactive établissant l'adhésion cellulaire, Q est manquant ou est une molécule organique d'espacement, et X¿1? est une molécule d'ancrage choisie parmi le groupe comprenant Lys-(CO-CH¿2?-(CH¿2?)¿n?-PO¿3?H¿2?)¿2? (i), -Lys-[Lys-(CO-CH¿2?-(CH¿2?)¿n?-PO¿3?H¿2?)¿2?]¿2? (ii) ou -Lys-(Lys[-Lys-(CO-CH¿2?-(CH¿2?)¿n?-PO¿3?H¿2?)¿2?]¿2? (iii), et n vaut indépendamment 0, 1, 2 ou 3. Selon l'invention, un groupe amino libre du groupe B est lié par liaison peptidique à un groupe carboxyle libre de la molécule d'espacement Q ou de la molécule d'ancrage X¿1?, ou un groupe amino libre du radical Q est lié par liaison peptidique à un groupe carboxyle libre du radical X¿1?. Selon l'invention, lesdits composés, ainsi que leurs sels, peuvent être utilisés en tant qu'inhibiteurs d'intégrine pour le traitement de maladies, lésions, inflammations provoquées par des implants et de maladies ostéolytiques telles que l'ostéoporose, la thrombose, l'infarctus du myocarde et l'artériosclérose, ainsi que pour accélérer ou amplifier le processus d'intégration de l'implant ou des surfaces biocompatibles dans le tissu.
Dard Michel
Gibson Christoph
Hersel Ulrich
Holzemann Gunter
Kantlehner Martin
Biomet Deutschland Gmbh
Fetherstonhaugh & Co.
Merck Patent Gesellschaft Mit Beschraenkter Haftung
LandOfFree
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