Controlled release formulations using intelligent polymers

Details Controlled release formulations using intelligent polymers Controlled release formulations using intelligent polymers

A - Human Necessities

61

K

167/169

A61K 9/22 (2006.01) A61K 9/20 (2006.01)

Patent

CA 2286684

An extended release dosage composition of pharmaceutically active substances that have a water contact angle (B) such that cos B is between +0.9848 and -0.9848 presented as a matrix tablet containing the said pharmaceutically active substances, with/without suitable pharmaceutical excipients in intimate mixture with two groups of intelligent polymers having opposing wettability characteristics, one demonstrating a stronger tendency towards hydrophobicity and the other a stronger tendency towards hydrophilicity, the polymer combination being between the ratios of 1:50 and 50:1 amounts effective to control the release of said pharmaceutically active substances in a mathematically predictable manner wherein the polymer demonstrating a stronger tendency towards hydrophobicity is not less than 5 % wt/wt and preferably between 5-70 % wt/wt of the final formulation composition. The inteiligent polymers being ethylcellulose (EC) as a more strongly hydrophobic and hydroxyethylcellulose (HEC) and/or hydroxypropyl methylcelluiose (HPMC) as more strongly hydrophilic (the ratio of HEC to HPMC being between 1:100 and 100:1). The matrix tablet is optionally coated with an enteric coat, 4-5 % - 15 % wt/wt to prevent the initial burst effect seen in such systems and to impart gastrointestinal tract (GIT) "stealth" characteristics especially in the presence of food.

L'invention se rapporte à une composition de dosage à libération prolongée, composée de substances pharmaceutiquement actives qui présentent un angle de contact avec l'eau ( theta ) tel que cos theta se situe entre +0,9848 et -0,9848. Ces compositions sont présentées sous forme d'une pastille matricielle contenant lesdites substances pharmaceutiquement actives, avec ou sans excipients pharmaceutiques appropriés, mélangées intimement à deux groupes de polymères intelligents présentant des caractéristiques de mouillabilité opposées, l'un démontrant une tendance plus forte à l'hydrophobie et l'autre une tendance plus forte à l'hydrophilie. Le mélange de ces polymères se situe entre les rapports de 1:50 et de 50:1. Ces polymères se trouvent en quantités suffisantes pour réguler la libération desdites substances pharmaceutiquement actives d'une manière prévisible par la voie mathématique. Le polymère présentant une tendance plus forte à l'hydrophobie ne représente pas moins de 5 % (m/m) et, de préférence, il représente entre 5 et 70 % (m/m) de la composition finale. Les polymères intelligents sont de l'éthylcellulose (EC), puisqu'il est plus fortement hydrophobe, et de l'hydroxyéthylcellulose (HEC) et/ou de l'hydroxypropylméthylcellulose (HPMC), puisqu'ils sont plus fortement hydrophiles, le rapport HEC/HPMC se situant entre 1:100 et 100:1. La pastille matricielle est éventuellement enrobée de 0,5 % à 15 % (m/m) d'un enrobage à délitage entérique destiné à empêcher l'effet de décharge initial vu dans de telles compositions et à imprimer des caractéristiques de "discrétion" à ces polymères dans le tractus gastro-intestinal, en particulier, en présence de nourriture.

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