C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 405/00 (2006.01) A61K 31/557 (2006.01) A61K 31/5575 (2006.01) C07D 333/28 (2006.01)
Patent
CA 2433157
The present invention provides a novel compound represented by the general formula (I); wherein R is H or COR3; R1is H, R2, phenyl, or COR3, wherein R2 is C1-C5 lower alkyl and R3 is R2 or phenyl; Z is CH2 or O; Y is OH, OCOR3 or =O; x is 0 or 1; and X is C1-C5 n-alkyl, C3-C7 cycloalkyl, phenyl, furanyl, thienyl or substituted derivatives thereof, wherein the substituents maybe selected from the goup consisting of C1-C5 alkyl, halogen, CF3, CN, NO2, NR42, CO2R4 and OR4 wherein R4 is hydrogen or C1-C5 alkyl and dotted lines represent the presence or absence of a double bond and wavy lines represent a cis or trans bond. These novel compounds are especially useful for treating elevated intraocular pressure (ocular hypertension) and glaucoma.
Cette invention a trait à un nouveau composé correspondant à la formule générale (I), formule dans laquelle R représente un H ou COR?3¿, R?1¿ représente un H, R?2¿, un phényle ou COR?3¿, R?2¿ représentant un alkyle de poids moléculaire inférieur porteur de 1 à 5 atomes de carbone et R?3¿ représentant R?2¿ ou un phényle, Z représente CH¿2? ou O, Y représente OH, COR3? ¿ou =O, la valeur de x est égale à 0 ou à 1, X représente un n-alkyle porteur de 1 à 5 atomes de carbone, un cycloalkyle porteur de 3 à 7 atomes de carbone, un phényle, un furanyle, un thiényle ou leurs dérivés substitués, lesquels substituants peuvent être choisis dans le groupe composé par un alkyle porteur de 1 à 5 atomes de carbone, un halogène, CF¿3?, CN, NO¿2?, NR?4¿¿2?, CO¿2?R?4¿ et OR?4¿, R?4¿ représente un hydrogène ou un alkyle porteur de 1 à 5 atomes de carbone, les lignes en pointillés étant indicatives de la présence ou de l'absence d'une double liaison et les lignes ondulées d'une liaison cis ou trans. Ces nouveaux composés se révèlent des plus utiles dans le traitement de la pression intra-oculaire élevée (hypertension oculaire) et du glaucome.
Burk Robert M.
Holoboski Mark
Posner Mari F.
Allergan Inc.
Gowling Lafleur Henderson Llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1467897