Cyclopeptide derivatives with integrin inhibitor properties

Details Cyclopeptide derivatives with integrin inhibitor properties Cyclopeptide derivatives with integrin inhibitor properties

C - Chemistry, Metallurgy

07

K

C07K 7/64 (2006.01) A61K 38/04 (2006.01) A61K 38/12 (2006.01) A61L 27/34 (2006.01) A61P 9/10 (2006.01) A61P 19/08 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) A61P 37/00 (2006.01) C07K 1/22 (2006.01) C07K 5/12 (2006.01)

Patent

CA 2315532

The invention relates to compounds of formula (I), R-Q-X, wherein R = cyclo- (Arg-Gly-Asp-Z), whereby Z is bonded in a side chain to Q or to Z if Q is lacking, Q is lacking and represents -[CO-R1- NH-X]m, -[NH-R1-CO-]m, -[CO-R1-CO-]m, -(CO-CH2-O-CH2CH2-O-CH2CH2-NH-)n, -(NH-CH2-O-CH2CH2-O-CH2CH2-CO-)n, -{NH- CH2CH2-O-CH2CH2-O-CH2-CO-)n or -(CO-CH2-O-CH2CH2-O-CH2-CH2-NH-)n-[CO-R1-NH-]m, X = -CO-CH-CH2, -CO-C(CH3) = CH2, -NH-CH = CH2, -NH-C(CH3)-CH2 or -NH-(CH2)p-SH, Z means, independently from each other, an amino acid radical or a dipeptide or tripeptide radical, whereby the amino acids, independently from each other, are selected from a group consisting of Ala, Asn, Asp, ARg, Cys, Gln, Glu, Gly, His, Ile, Leu, Lys, Met, Phe, Pro, Ser, Thr, Trp, Tyr, Val or M, whereby the above-mentioned amino acids can also be derivatized, and the amino acid radicals are linked to each other like peptides by the .alpha. amino and .alpha. carboxy groups, and whereby m is always contained, M = NH(R8)-CH(R3)-COOH, and R1, R3, R8, m, n and p have the meanings cited in claim 1, in addition to the salts thereof, whereby said substances can be used as integrin inhibitors, especially in the treatment of implant-induced diseases, defects, inflammations and osteolytic diseases such as osteoporosis, thrombosis, cardiac infarction, and arteriosclerosis, in addition to accelerating and amplifying the integration process of an implant or biocompatible surface in tissues.

L'invention concerne des composés correspondant à la formule (I) R-Q-X, dans laquelle: R représente cyclo-(Arg-Gly-Asp-Z), Z étant lié, dans la chaîne latérale, à Q ou, si Q est absent, à X; Q est absent ou représente -[CO-R<1>-NH-]m,-[NH-R<1>-CO-]m, -[CO-R<1>-CO-]m, -(CO-CH2-O-CH2CH2-O-CH2CH2-NH-)n, -(NH-CH2-O-CH2CH2-CO-)n, -(NH-CH2CH2-O-CH2CH2-O-CH2-CO-)n ou bien -(CO-CH2-O-CH2CH2-O-CH2CH2-)n- [CO-R<1>-NH-]m; X représente -CO-CH = CH2, -CO-C(CH3) = CH2, -NH-CH = CH2, -NH-C(CH3) = CH2 ou bien -NH-(CH2)p-SH; Les Z représentent, indépendamment l'un de l'autre, un reste aminoacide ou un reste dipeptide ou tripeptide, les aminoacides étant sélectionnés, indépendamment l'un de l'autre, dans le groupe comprenant Ala, Asn, Asp, Arg, Cys, Gln, Glu, Gly, His, Ile, Leu, Lys, Met, Phe, Pro, Ser, Thr, Trp, Tyr, Val ou M, les aminoacides susmentionnés pouvant être également dérivatisés, les restes aminoacides étant liés l'un à l'autre de façon peptitique par l'intermédiaire des groupes alpha -amino et alpha -carboxy, et M, qui représente NH(R<8>)-CH((R<3>)-COOH, étant toujours présent; et R<1>, R<3>, R<8>, m, n et p correspondent à la définition donnée dans la revendication 1. Lesdits composés de formule (I) et leurs sels peuvent être utilisés comme inhibiteurs de l'intégrine pour le traitement de maladie, défauts et inflammations dues à des implants et de maladies ostéolitiques telles que l'ostéoporose, de la thrombose, de l'infarctus du myocarde et de l'artériosclérose, ainsi que pour l'accélération et le renforcement du processus d'intégration d'un implant ou d'une surface biocompatible dans un tissu.

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