C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 413/04 (2006.01) A61K 31/536 (2006.01) A61P 15/00 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) C07D 265/18 (2006.01)
Patent
CA 2371712
The present invention provides compounds which are agonists of the progesterone receptor and have structures (I) or (II) wherein R1 and R2 are independent substituents selected from the group of H, optionally substituted Cl to C6 alkyl, alkenyl, alkynyl, or alkynyl groups C3 to C8 cycloalkyl, aryl, substituted aryl, or heterocyclic groups, or CORA or NR B COR A; or RI and R2 are fused to form an optionally substituted 3 to 8 membered Spiro cyclic alkyl or alkenyl ring or a Spiro cyclic ring containing one to three heteroatoms selected from O, S and N; R A is selected from H, amino, or optionally substituted C1 to C3 alkyl, aryl, Cl to C3 alkoxy, or Cl to C3 aminoalkyl groups; R B is H, C1 to C3 alkyl, or substituted C1 to C3 alkyl; R3 is H, OH, NH2 COR C, or optionally substituted C1 to C6 alkyl, C3 to C6 alkenyl, or alkynyl groups; R C is selected from H or optionally substituted Cl to C3 alkyl, aryl, Cl to C3 alkoxy, or Ci to C3 aminoalkyl groups; Q1 is S, NR7; or CR8R9, R5 is an optionally trisubstituted benzene ring or an optionally substituted five or six membered heterocyclic ring with 1, 2, or 3 ring heteroatoms selected from the group of O, S, SO, SO2 or NR6; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, as well as methods of using these compounds for contraception and the treatment of progesterone-related maladies.
L'invention concerne des composés agonistes vis-à-vis du récepteur de progestérone qui ont les structures ci-après (I) ou (II). R1 et R2 sont des substituants indépendants pouvant être H, ou des groupes alkyle C1-6 éventuellement substitué, alcényle, alkynyle, cycloalkyle C3-8, aryle, aryle substitué, ou des groupes hétérocycliques, ou COR<A> ou NR<B>COR<A>; ou R<1> et R<2> sont fusionnés pour former une chaîne spirocyclique alkyle ou alcényle éventuellement substituée de 3 à 8 éléments ou une chaîne spirocyclique contenant de un à trois hétéroatomes pouvant être O, S et N; R<A> peut être H, amino, ou alkyle C1-3 éventuellement substitué, aryle, alcoxy C1-3, ou des groupes aminoalkyle C1-3; R<B> est H, alkyle C1-3, ou alkyle C1-3 substitué; R<3> est H, OH, NH2 COR<C>, ou alkyle C1-6 éventuellement substitué, alcényle C3-6, ou des groupes alkynyle; R<C> peut être H ou alkyle C1-3 éventuellement substitué, aryle, alcoxy C1-3, ou des groupes aminoalkyle C1-3; Q<1> est S, NR<7>, ou CR<8>R<9>; R<5> est une chaîne benzène éventuellement trisubstituée ou une chaîne hétérocyclique à cinq ou six éléments éventuellement substituée comportant 1, 2, ou 3 hétéroatomes cycliques pouvant être O, S, SO, SO2 ou NR<6>. Il peut également s'agir d'un sel pharmaceutiquement acceptable des composés considérés. L'invention concerne aussi des procédés relatifs à l'utilisation desdits composés pour la contraception et le traitement des maladies liées à la progestérone.
Collins Mark A.
Edwards James P.
Fensome Andrew
Jones Todd K.
Tegley Christopher M.
American Home Products Corporation
Gowling Lafleur Henderson Llp
Ligand Pharmaceuticals Inc.
Wyeth
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2031041