C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 513/18 (2006.01) A61K 31/425 (2006.01) A61K 31/675 (2006.01) A61K 31/695 (2006.01) A61K 31/70 (2006.01) C07D 513/08 (2006.01) C07D 513/20 (2006.01) C07D 519/00 (2006.01) C07F 7/10 (2006.01) C07F 9/6561 (2006.01) C07H 15/26 (2006.01) C07H 17/00 (2006.01) C07H 17/02 (2006.01) C07H 23/00 (2006.01)
Patent
CA 2245922
DC 107 derivatives represented by general formula (I) or pharmacologically acceptable salts thereof, each having antibacterial and antitumor activities, wherein R1 represents CO(CR4AR4B)n1[O(CH2)p1]n2OR5, wherein n1 represents an integer of 1 or 2; R4A and R4B are the same or different and each represents hydrogen or lower alkyl; p1 and n2 are each an integer of 1 to 10; and R5 represents hydrogen, lower alkyl, etc.; or formula (II), (wherein A1, A2, A3 and A4 are the same or different and each represents hydrogen, hydroxy, etc.); R2 represents hydrogen or COR6 (wherein R6 represents lower alkyl, aralkyl, optionally substituted aryl, etc.); R3 represents lower alkyl, lower alkenyl, aralkyl having optionally substituted aryl, alicyclic alkanoyloxy-alkyl, - CH2OCOR7, etc., or R3 may form a bond together with Y; Y forms a bond together with R3 or Z; Z represents hydrogen or may form a bond together with Y; and W represents oxygen or NR8.
La présente invention concerne des dérivés DC 107, représentés par la formule générale (I), ou certains de leurs sels pharmaceutiquement admis, ces dérivés et leurs sels présentant des activités antibactériennes et antitumorales. Dans cette formule générale, R?1¿ est CO(CR?4A¿R?4B¿)¿n1?[O(CH¿2?)¿p1?]¿n2?OR?5¿. Dans R?1¿, n1 est un entier valant 1 ou 2, R?4A¿ et R?4B¿, qui sont identiques ou différents, sont chacun hydrogène ou alkyl inférieur, p1 et n2 sont chacun un entier valant de 1 à 10, et R?5¿ est notamment hydrogène ou alkyl inférieur. Mais R?1¿ peut également être représenté par la formule spécifique (II). Dans cette formule spécifique (II), A?1¿, A?2¿, A?3¿ et A?4¿, qui sont identiques ou différents, sont chacun notamment hydrogène ou hydroxy. En outre, dans R?1¿, R?2¿ est hydrogène ou COR?6¿, R?6¿ étant alkyl inférieur, aralkyl, ou aryl éventuellement substitué. R?3¿ est notamment alkyl inférieur, alcényl inférieur, aralkyl dont l'aryl est éventuellement substitué, alcanoïloxyalkyl alicyclique, -CH¿2?OCOR?7¿. Mais R?3¿ peut également former avec Y une liaison. Y forme une liaison soit avec R?3¿ soit avec Z. Z est hydrogène ou peut former une liaison avec Y. Enfin, W est oxygène ou NR?8¿.
Arai Hitoshi
Ashizawa Tadashi
Ikeda Shun-Ichi
Kanda Yutaka
Murakata Chikara
Goudreau Gage Dubuc
Kyowa Hakko Kogyo Co. Ltd.
LandOfFree
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