Derivatives of the n.alpha.-arylsulphonylaminoacyl-p-...

Details Derivatives of the n.alpha.-arylsulphonylaminoacyl-p-... Derivatives of the n.alpha.-arylsulphonylaminoacyl-p-...

C - Chemistry, Metallurgy

07

C

260/292, 530/5.0

C07C 311/19 (2006.01) C07K 5/06 (2006.01) C07K 5/062 (2006.01) C07K 5/065 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)

Patent

CA 1307076

Dérivés N.alpha.-substitués des N .alpha.-arylsulfonylaminoacyl p-amidinophénylalanina- mides, leur préparation, leur application comme médicaments et intermédiaire pour leur synthèse. Abrégé du contenu technique de l'invention La présente invention concerne les composés de formule Image (I) dans laquelle : - R1 représente l'hydrogène, un groupe alcoyle inférieur, hydroxyalcoyle inférieur, benzyle, un groupe phényle ou un groupe hydroxy-4 phényle ; R2 représente un groupe alcoyle inférieur, alcényle inférieur, alcynyle inférieur, ou un groupe benzyle, ou un groupe alcoxycarbonyl- alcoyle inférieur, carboxy alcoyle inférieur, hydroxyalcoyle infé- rieur ; - R3 et R4, identiques ou différents, représentent chacun un radical alcoyle ou hydroxyalcoyle inférieurs, alcényle inférieur, alcynyle inférieur ou forment ensemble avec l'azote auquel ils sont attachés, un hétérocycle saturé tel que morpholino, thiomorpholino, pyrrolidino non substitué ou substitué par un groupe alcoxycarbonyle ou carboxy, pipérazino, (alcoyle inférieur)-4 pipérazino, (hydroxyalcoyle inférieur)-4 pipérazino, ou pipéri- dino non substitué ou substitué par un groupe alcoyle inférieur, benzyle, hydroxy, hydroxyalcoyle inférieur, amino, aminoalcoyle inférieur, hydroxyamino, alcoxycarbonyle ou carboxy. - Ar représente un groupe phényle, alpha-naphtyle ou béta-naphtyle, éventuellement substitués,ou bien un groupe hétéroaryle choisi parmi les radicaux pyridyle, quinoléinyle, isoquinoléinyle, éventuellement substitués, ainsi que leurs isomères et leurs mélanges et leurs sels avec les acides minéraux ou organiques pharmaceutiquement acceptables. L'invention concerne aussi un procédé de préparation des produits de formule (I), leur application comme médicaments et les composés intermé- diaires pour leur synthèse.

527938

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