C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
260/276.1, 260/2
C07D 307/78 (2006.01) C07D 307/81 (2006.01) C07D 307/83 (2006.01) C07D 405/06 (2006.01) C07D 413/06 (2006.01) C07D 495/04 (2006.01)
Patent
CA 1268764
P R E C I S NOUVEAUX DERIVES DU DIHYDRO 2,3 BENZOFURANNE, LEURS PROCEDES DE PREPARATION ET LES COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES LES RENFERMANT ADIR ET CIE 22 RUE GARNIER F-92200 NEUILLY SUR SEINE L'invention concerne de nouveaux dérivés de formule générale I : Image (I) dans laquelle : - X1 et X2, identiques ou différents représentent chacun un atome d'hydrogène ou d'halogène, un radical alcoxy renfermant de 1 à 4 atomes de carbone, ou forment ensemble un radical méthylènedioxy, - X3 représente un atome d'hydrogène ou un radical alkyle de 1 à 4 atomes de carbone, - Y représente un atome d'hydrogène ou un radical hydroxy, - R1 et R2 identiques ou différents représentent chacun un radical alkyle de 1 à 4 atomes de carbone, à condition toutefois que, quand Y représente un atome d'hydrogène, X1 ou X2 ou X1 et X2 simultanément représentent un radical alcoxy renfermant de 1 à 4 atomes de carbone, - ou bien R1 est un méthyle et, R2 représente un groupement phénylalkyle renfermant de 7 à 9 atomes de carbone ou un groupe indanyle-2, éventuel- lement substitués sur le cycle aromatique par un ou deux radicaux alcoxy renfermant de 1 à 4 atomes de carbone, à condition toutefois que R2 ne repésente jamais un phénéthyle quand X et X2 représentent chacun un atome d'hydrogène ou d'halogène et Y représente un atome d'hydrogène, ou bien R1 et R2 forment ensemble, avec l'atome d'azote auxquels ils sont attachés, un radical morpholinyle-4, un radical tétrahydro-1,2,6,7 thiéno(2,3-c) pyridinyle-1, un radical tétrahydroisoqui- nolyle-2 éventuellement substitué par un ou deux radicaux alcoxy de 1 à 4 akomes de carbone, un groupe alkyle-4 (de 1 à 4 atomes de carbone), pipérazinyle-1, ou un groupe phényl-4 pipérazinyle-1 éventuellement substitué au niveau du cyle aromatique par 1 ou 2 radicaux alcoxy renfermant de 1 à 4 atomes de carbone, sous forme racémique ou d'isomères optiques et leurs sels d'addition à un acide minéral ou organique pharmaceutiquement acceptable, et leur procédé de préparation, caractérisé en ce que l'on soumet une aryl-3 (chloro 3 propyl) -3 benzofurannone-2 de formule générale II : Image (II) dans laquelle la définition des substituants X1, X2, X3 demeure celle mentionnée précédemment, soit : à l'action d'une amine secondaire de formule générale III : Image (III) dans laquelle la définition de R1 et R2 demeure celle indiquée précédemment, pour former un dérivé de formule générale IV : Image (IV) - que l'on réduit partiellement en un dérivé de formule générale I' : (V) Image que l'on sépare ensuite si l'on désire, en ses isomères optiques, ou transforme en un sel d'addition avec un acide pharmaceutiquement acceptable, - ou que l'on ouvre par réduction et ensuite hydrolyse en un diol de formule générale V : (V) Image que l'on cyclise en un composé de formule générale I" : Image (I") que l'on sépare ensuite, si l'on désire, en ses isomères optiques ou salifie avec un acide pharmaceutiquement acceptable, soit à l'action d'un hydrure métallique pour obtenir, après hydrolyse, un diol de formule générale VI : Image (VI) (VI) que l'on cyclise pour obtenir un composé de formule générale VII : (VII) Image (VII) et que l'on condense avec une amine de formule générale III pour obtenir un composé de formule générale I", et que l'on sépare ensuite si l'on désire en ses isomères optiques ou transforme en un sel d'addition avec un acide pharmaceutiqument acceptable. Les composés de formule générale I peuvent être utilisés comme médicaments.
513161
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