Enhanced relaxivity monomeric and multimeric compounds

Details Enhanced relaxivity monomeric and multimeric compounds Enhanced relaxivity monomeric and multimeric compounds

C - Chemistry, Metallurgy

07

K

C07K 16/00 (2006.01) A61K 49/00 (2006.01) A61K 49/06 (2006.01) C07D 257/02 (2006.01) C07D 405/14 (2006.01) C07D 493/10 (2006.01) C07F 5/00 (2006.01) C07F 9/6524 (2006.01) C07H 21/00 (2006.01) C07K 2/00 (2006.01)

Patent

CA 2164944

Metal chelates capable of exhibiting an immobilized relaxivity between about 60 and 200 mM-1s-1/metal atom are useful as magnetic resonance imaging agents. Additionally, a compound which is useful as a metal-chelating ligand has formula (II): wherein Q is a 4- to an 8-membered carbocyclic ring which may be fully or partially saturated; t is an integer from 2 to 16; each R group is independently hydrogen, -OH, -CH2-A, -OCH2CH(OH)CH2-A or a functional group capable of forming a conjugate with a biomolecule, provided that at least two of the R groups are selected from -CH2-A or -OCH2CH(OH)CH2-A; and A is a moiety capable of chelating a metal atom.

L'invention concerne des chélates métalliques présentant une relaxivité immobilisée se situant entre 60 et 200 mM-?1¿s-?1¿/atome métallique et destinés à être utilisés comme agents d'imagerie par résonance magnétique. De plus, un composé est employé comme ligand de chélation de métal et répond à la formule (II): dans laquelle Q représente un cycle carbocyclique ayant de 4 à 8 chaînons pouvant être saturé totalement ou partiellement; t représente un nombre entier compris entre 2 et 16; chaque groupe R représente indépendamment hydrogène, -OH, CH¿2?-A, -OCH¿2?CH(OH)CH¿2?-A ou un groupe fonctionnel formant un conjugué avec une biomolécule, à condition qu'au moins deux des groupes R soient choisis parmi -CH¿2?-A ou bien -OCH¿2?CH(OH)CH¿2?-A; et A représente une fraction susceptible de chélater un atome métallique.

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