Gnrh antagonists being modified in positions 5 and 6

Details Gnrh antagonists being modified in positions 5 and 6 Gnrh antagonists being modified in positions 5 and 6

C - Chemistry, Metallurgy

07

K

C07K 7/23 (2006.01) A61K 38/09 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)

Patent

CA 2286190

Peptides are provided which have improved duration of GnRH antagonistic properties. These antagonists may be used to regulate fertility and to treat steroid-dependent tumors and for other short-term and long-term treatment indications. These antagonists have a derivative of aminoPhe or its equivalent in the 5- or the 5- and 6- positions. This derivative is modified so as to contain a carbamoyl group or heterocycle, including a urea moiety in its side chain. Particularly effective decapeptides, which continue to exhibit very substantial suppression of LH secretion at 96 hours following injection, have the formulae: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-4Aph(L-hydroorotyl)-D-4Aph(acetyl)-Leu- Lys(isopropyl)-Pro-D-Ala-NH2, and Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-4Aph(L-hydroorotyl)-D-4Amf(Q2)-Leu-Lys(isopropyl)- Pro-Xaa10, wherein Q2 is Cbm or MeCbm and Xaa10 is D-Ala-NH2, D-Ala-ol or Ala-ol.

Cette invention se rapporte à des peptides qui ont des propriétés d'antagonistes de l'hormone de libération de la gonadotrophine (GnRH) d'une durée accrue. Ces antagonistes peuvent servir à réguler la fertilité et à traiter les tumeurs dépendantes des stéroïdes ainsi que dans d'autres indications thérapeutiques à cours terme et à long terme. Ces antagonistes possèdent un dérivé d'aminoPhe ou son équivalent dans la position 5 ou dans les positions 5 et 6. Ce dérivé est modifié de façon à contenir un groupe carbamoyle ou hétérocycle, y compris une fraction d'urée dans sa chaîne latérale. Des décapeptides particulièrement efficaces qui continuent à produire une suppression très sensible de la sécrétion de LH 96 heures après injection, sont représentés par les formules: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-4Aph(L-hydroorotyl)-D-4Aph(acetyl)-Leu-Lys(isopropyl)-Pro-D-Ala-NH2, et Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-4Aph(L-hydroorotyl)-D-4Amf(Q2-Leu-Lys(isopropyl)-Pro-Xaa10, où Q2 représente Cbm ou MeCbm et Xaa10 représente D-Ala-NH2, D-Ala-ol ou Ala-ol.

Affiliated with

Also associated with

Rating

Gnrh antagonists being modified in positions 5 and 6 does not yet have a rating. At this time, there are no reviews or comments for this patent.

If you have personal experience with Gnrh antagonists being modified in positions 5 and 6, we encourage you to share that experience with our LandOfFree.com community. Your opinion is very important and Gnrh antagonists being modified in positions 5 and 6 will most certainly appreciate the feedback.

Rate now

Comments { 0 }

Profile ID: LFCA-PAI-O-1633207