C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 487/04 (2006.01) A61K 31/4035 (2006.01) A61K 31/437 (2006.01) A61K 31/4439 (2006.01) A61K 31/519 (2006.01) A61P 25/28 (2006.01) C07D 207/44 (2006.01) C07D 401/10 (2006.01) C07D 471/04 (2006.01)
Patent
CA 2610828
Disclosed are compounds of the formula (I) or a stereoisomer, tautomer, or pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein Q, T, U, Y, Z, ring A and R, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R6, R7 and R7' are as defined in the specification; pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula I and the method of inhibiting aspartyl protease, and in particular, the methods of treating cardiovascular diseases, cognitive and neurodegenerative diseases.
Cette invention concerne des composés représentés par la formule (I) ou un stéréo-isomère, un tautomère ou un sel ou un solvate pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci. Dans cette formule, Q représente une liaison ou -N(R5)-; T représente une liaison, -O-, -C(O)-; S, -N(R5)-, ou -C(R6'R7'); U représente une liaison ou -C(R6)(R7)- Y représente C ou N; Z représente C ou N; le noyau A, comprenant des variables Y et Z, est un noyau cycloalkyle, cycloalkenyle, hétérocylcyle, hétérocyclényl, aryle, et hétéroaryle comprenant de trois à neuf ramifications et présentant de 0 à 4, de préférence, de 0 à 2, hétéro-atomes indépendamment sélectionnés dans le groupe comprenant O, S, N et -N(R)-, le noyau A étant non substitué ou substitué par 1 à 5 fragments R1 choisis indépendamment et/ou oxo, lorsque le noyau A représente cycloalkyle, cycloalkenyle, hétérocyclyle ou hétérocyclényle; et R, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R6, R7 et R7' sont tels que définis dans la spécification, Cette invention concerne également des compositions pharmaceutiques comprenant les composés représentés par la formule (I) ainsi que la méthode permettant d'inhiber l'aspartyle protéase. Plus particulièrement, cette invention concerne des méthodes permettant de traiter des maladies cardio-vasculaires, des maladies cognitives et neurodégénératives.
Greenlee William J.
Guo Tao
Huang Ying
Le Thuy X. H.
Li Guoqing
Norton Rose Or S.e.n.c.r.l. S.r.l./llp
Pharmacopeia Inc.
Schering Corporation
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1783769