C - Chemistry – Metallurgy – 12 – N
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
12
N
C12N 15/12 (2006.01) A01K 67/027 (2006.01) A61K 45/00 (2006.01) A61K 51/00 (2006.01) A61P 9/00 (2006.01) C07K 14/705 (2006.01) C07K 19/00 (2006.01) C12N 15/85 (2006.01) G01N 33/566 (2006.01)
Patent
CA 2494607
The present invention relates to methods of identifying whether a candidate compound is a modulator of an orphan G protein-coupled receptor (GPCR). Preferably the GPCR is human. In some embodiments, the GPCR is expressed endogenously by cardiomyocytes. In some embodiments, the GPCR is coupled to Gi and lowers the level of intracellular cAMP. In some embodiments, overexpression of the GPCR promotes survival of cardiomyocytes. In some embodiments, overexpression of the GPCR rescues cardiomyoctes from hypoxia/reoxygenation induced apoptosis. In some embodiments, the GPCR is down- regulated in individuals with congestive heart failure. Agonists of the invention are envisioned to be useful as therapeutic agents for the treatment of ischemic heart disease, including myocardial infarction, post-myocardial infarction remodeling, and congestive heart failure.
La présente invention concerne des techniques permettant d'identifier si un composé candidat est un modulateur d'un récepteur couplé à une protéine G (GPCR) orphelin. Ce GPCR est, de préférence, un récepteur humain. Dans certains modes de réalisation de l'invention, ce récepteur GPCR est exprimé de manière endogène par des cardiomyocytes. Dans certains modes de réalisation de l'invention, le récepteur GPCR est couplé à Gi et abaisse le niveau des AMPc intracellulaires. Dans certains modes de réalisation de l'invention, la surexpression du GPCR favorise la survie des cardiomyocytes. Dans certains modes de réalisation de l'invention, la surexpression du GPCR permet à des cardiomacytes d'échapper à l'apoptose induite par hypoxie /réoxygénation. Dans certains modes de réalisation de l'invention, le GPCR est régulé vers le bas chez des personnes atteints d'insuffisance cardiaque globale. On a repéré que des agonistes de cette invention conviennent comme agents thérapeutiques pour le traitement de cardiopathies ischémiques, notamment l'infarctus du myocarde, du remodelage post-infarctus et de l'insuffisance cardiaque globale.
Adams John W.
Connolly Daniel T.
Arena Pharmaceuticals Inc.
Smart & Biggar
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1431757