C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 233/58 (2006.01) A61K 31/415 (2006.01) C07D 233/54 (2006.01) C07D 233/64 (2006.01)
Patent
CA 2231535
Imidazole derivatives of formula (I), wherein n is 0 or 1, R1 is hydrogen or C1-C4-alkyl, R2 is hydrogen or R2 and R3 together form a double bond, R3 is hydrogen or C1-C4-alkyl or R2 and R3 together form a double bond, R4 is hydrogen, C1-C4-alkyl, hydroxy or C1-C4-alkoxy, R5 is hydrogen or C1-C4-alkyl or R4 and R5 together with the carbon atom to which they are attached form a carbonyl group, R6, R7 and R8 are each the same or different and are independently hydrogen, C1-C4-alkyl or C2-C4- alkenyl, C3-C7-cycloalkyl, hydroxy, C1-C4-alkoxy, C1-C4-hydroxyalkyl, thiol, C1-4-alkylthio, Ct_a-alkylthiol, halogen, trifluoromethyl, nitro or optionally substituted amino, X is -CHR9-(CHR10)m-, m is 0 or 1, and R9 and R10 are each the same or different and are independently hydrogen or C1-C4-alkyl; or a pharmaceutically acceptable ester or salt thereof, their preparation, use and pharmaceutical compositions comprising them are described. The compounds have affinity for alpha2 receptors and are useful e.g. in the treatment of hypertension, glaucoma, chronic or acute pain, migraine, diarrhea, common cold, ischemia, addiction to chemical substances, anxiety, especially preoperative anxiety and different neurological, musculoskeletal, psychiatric and cognition disorders or as adjuncts to anesthesia.
L'invention porte sur des dérivés d'imidazole de la formule (I) dans laquelle n vaut 0 ou 1, R1 représente un hydrogène ou un alkyle C1-C4, R2 représente un hydrogène ou bien R2 et R3 forment ensemble une double liaison, R3 représente un hydrogène ou un alkyle C1-C4 ou R2 et R3 forment ensemble une double liaison, R4 représente un hydrogène ou un alkyle C1-C4, un hydroxy ou un alcoxy C1-C4, R5 représente un hydrogène ou un alkyle C1-C4 ou bien R4 et R5, avec l'atome de carbone auquel ils sont rattachés, forment un groupe carbonyle, R6, R7 et R8 sont chacun identiques ou différents et représentent indépendamment un hydrogène, un alkyle C1-C4 ou un alcényle C2-C4, un cycloalkyle C3-C7, un hydroxy, un alcoxy C1-C4, un hydroxyalkyle C1-C4, un thiol, un alkylthio C1-C4, un alkylthiol C1-C4, un halogène, un trifluorométhyle, un nitro ou un amino éventuellement substitué, formule dans laquelle X représente -CHR9-(CHR10)m-, m valant 0 ou 1 et R9 et R10 étant chacun identiques ou différents et représentant indépendamment un hydrogène ou un alkyle C1-C4. L'invention porte également sur un ester ou un sel de ces dérivés, acceptables du point de vue pharmaceutique, sur leur préparation, leur utilisation, ainsi que sur des compositions pharmaceutiques les comportant. Ces composés, qui ont une affinité pour des récepteurs alpha2, s'avèrent efficaces dans le traitement de l'hypertension, du glaucome, de douleurs chroniques ou aiguës, de la migraine, de la diarrhée, du rhume banal, de l'ischémie, de l'accoutumance à des substances chimiques, de l'anxiété, notamment de l'angoisse préopératoire et de différents troubles neurologiques, de troubles des muscles du squelette, de troubles psychiatriques et cognitifs de même qu'ils peuvent constituer des produits d'appoint pour les anesthésies.
Cockcroft Victor
Eloranta Maire
Hillila Maarit
Huhtala Paavo
Karjalainen Arja
Orion Corporation
Robic
LandOfFree
Imidazole derivatives having affinity for alpha2 receptors... does not yet have a rating. At this time, there are no reviews or comments for this patent.
If you have personal experience with Imidazole derivatives having affinity for alpha2 receptors..., we encourage you to share that experience with our LandOfFree.com community. Your opinion is very important and Imidazole derivatives having affinity for alpha2 receptors... will most certainly appreciate the feedback.
Profile ID: LFCA-PAI-O-2037152