Intermediates in preparation of new...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C

Patent

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C07C 235/40 (2006.01) C07C 61/39 (2006.01) C07C 61/40 (2006.01) C07C 62/30 (2006.01) C07C 233/58 (2006.01)

Patent

CA 2222657

- 65 - Intermediate of the formula (X) (see fig.I) wherein Z is -OH or -HN2 and G" represents hydrogen, chloro, hydroxy or methoxy, provided that when Z is -OH, G" is not hydrogen, are employed in the manufacture of new phenylethanolaminomethyltetralins of formula (I) (see fig.II) wherein - E represents hydrogen, (C1-C4) alkyl, (C1-C4) alkoxy, phenyl, nitro, halogen or trifluoromethyl, - L represents hydrogen, (C1-C4) alkyl, (C1-C4) alkoxy, phenyl, nitro, or halogen, or - E and L taken together represent a group -CH=CH-CH=CH- or - CH2-CH2-CH2-CH2, and - G represent hydrogen, chloro hydroxy or an -OG' group wherein G' represents a (C1-C4) alkyl group either unsubstituted or substituted with hydroxy, (C1-C4) alkoxy, (C1-C4) alkoxycarbonyl, carboxy, or (C3-C7) cycloalkyl; a (C3-C7) cycloalkyl group; or a (C2-C4) alkanoyl group; and salts thereof. The compounds of formula I are active as intestinal motility modulating agents and intraocular hypertension lowering agents.

Des intermédiaires de formule (X) (voir fig. I) où Z est -OH ou -HN2 et G" représente un hydrogène, un chlore, un hydroxy ou un méthoxy, à la condition que lorsque Z est -OH, G" n'est pas un hydrogène, sont employés dans la fabrication de nouvelles phényléthanolaminométhyltétralines de formule (I) (voir fig. II) où E représente un hydrogène, un alkyle en C1-C4, un alcoxy en C1-C4, un phényle, un nitro, un halogène ou un trifluorométhyle, L représente un hydrogène, un alkyle en C1-C4, un alcoxy en C1-C4, un phényle, un nitro ou un halogène, ou E et L pris ensemble représentent un groupe -CH=CH-CH=CH- ou - CH2-CH2-CH2-CH2, et G représente un hydrogène, un chlore, un hydroxy ou un groupe -OG' où G' représente un groupe alkyle en C1-C4 non substitué ou substitué par un hydroxy, un alcoxy en C1-C4, un alcoxycarbonyle en C1-C4, un carboxy ou un cycloalkyle en C3-C7; un groupe cycloalkyle en C3-C7; ou un groupe alcanoyle en C2-C4; et les sels de ces derniers. Les composés de formule I sont actifs comme agents modulant la motilité intestinale et agents abaissant l'hypertension intraoculaire.

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