Liposome composition containing selegilin

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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Details

A61K 31/135 (2006.01) A61K 9/127 (2006.01) A61K 31/137 (2006.01)

Patent

CA 2203513

This invention provides liposomic composition, containing as active ingredient (-)-N-.alpha.-dimethyl-N-(2-propynylphenylethylamine) (selegilin) and/or salt thereof. This composition contains: 0.1-40 % by weight of selegilin and/or a salt thereof, 2 to 40 % by weight of lipids, preferably phospholipids, 0 to 10 % by weight of cholesterol, 0 to 20 % by weight of an alcohol, 0 to 25 % by weight of a glycol, 0 to 3 % by weight of an antioxidant, 0 to 3 % by weight of a preserving agent, 0 to 2 % by weight of a viscosity influencing agent, 0 to 50 % by weight of cyclodextrin or a cyclodextrin derivative and 30 to 90 % by weight of water. This invention relates to pharmaceutical composition, containin the liposomic composition described and if desired, usual filling and diluting agents and other auxiliaries, preferably in oral, parenteral or transdermal form. This invention provides the process for the preparation of liposomic compositions containing selegilin and/or salt thereof. Accordingly liposomic composition of this invention may be administered for the treatment of Alzheimer's disease, Parkinson's disease, depression, stroke, motion sickness or myelitis.

Composition liposomique renfermant, à titre d'ingrédient actif, la (-)-N-.alpha.-diméthyl-N-(2-propynylphényléthylamine) (sélégiline) et/ou son sel. Cette composition renferme de 0,1 à 40 % en poids de sélégiline et/ou de son sel, de 2 à 40 % en poids de lipides, de préférence de phospholipides, de 0 à 10 % en poids de cholestérol, de 0 à 20 % en poids d'un alcool, de 0 à 25 % en poids d'un glycol, de 0 à 3 % en poids d'un antioxydant, de 0 à 3 % en poids d'un agent de conservation, de 0 à 2 % en poids d'un agent modifiant la viscosité, de 0 à 50 % en poids de cyclodextrine ou d'un dérivé de cyclodextrine, et de 30 à 90 % en poids d'eau. On a mis au point une composition pharmaceutique renfermant la composition liposomique précitée et, le cas échéant, les diluants et autres auxiliaires habituels, de préférence sous forme buvable, parentérale ou transdermique. On a également prévu un procédé de préparation de compositions liposomiques renfermant de la sélégiline et/ou son sel. Cette composition liposomique est utilisable dans le traitement de la maladie d'Alzheimer, de la maladie de Parkinson, de la dépression, de l'ictus, de la cinépathie ou de la myélite.

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