A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 9/48 (2006.01)
Patent
CA 2587733
N-[1S,2S]-3-(4-chlorophenyl)-2-(3-cyanophenyl)-1-methylpropyl]-2-methyl-2-{[5- trifluoromethyl]pyridine-2-yl}oxy} propanamide (Compound I) has surprisingly improved solubility and bioavailability in a lipophilic vehicle comprising a pharmaceutically acceptable digestible oil, a surfactant, or a cosolvent, or a mixture of any two or more thereof. In one embodiment of the present invention are self-emulsifying or self- microemulsifying composition comprising 1) Compound I; 2) a surfactant having an HLB of 1 to 8; and 3) a surfactant having an HLB of over 8 to 20; and optionally, 4) a digestible oil and/or cosolvent and/or antioxidant or preservative.
Selon cette invention, le composé N-[1S,2S]-3-(4-chlorophényl)-2-(3-cyanophényl)-1-méthylpropyl]-2-méthyl-2-{[5-trifluorométhyl]pyridine-2-yl}oxy} propanamide(composé I) présente des propriétés de solubilité et de biodisponibilité étonnamment améliorées dans un excipient lipophile comprenant une huile digestible pharmaceutiquement acceptable, un agent de surface ou un cosolvant ou un mélange de deux ou plus d'entre eux. Dans un mode de réalisation de cette invention, une composition auto-émulsionnante ou auto-microémulsionnante comprend: 1) le composé I; 2) un agent de surface dont le rapport hydrophile-lipophile (HLB) est compris entre 1 et 8; et 3) un agent de surface dont le rapport hydrophile-lipophile (HLB) est compris entre au moins 8 et 20; et éventuellement 4) une huile digestible et/ou un cosolvant et/ou un antioxydant ou un conservateur.
Alani Laman L.
Deluca Charles
Dokou Eleni
Euler Danielle H.
Gandek Thomas P.
Merck & Co. Inc.
Norton Rose Or S.e.n.c.r.l. S.r.l./llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1972727