Low affinity screening method

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C

Patent

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C07C 311/16 (2006.01) C07C 321/02 (2006.01) C12Q 1/68 (2006.01) G01N 33/53 (2006.01) G01N 33/543 (2006.01)

Patent

CA 2435608

A parallel high throughput screening method on a solid support is disclosed that allows the detection of low affinity binding partners, comprising the steps of:(a) providing a library of different ligands;(b) forming a binding matrix comprising the ligands on a solid support by immobilising said ligands on the support; (c) contacting a target of interest with said binding matrix; (d) parallely determining a binding value of the ligand/target interaction for each type of ligand comprised in the binding matrix; (e) selecting those ligands the binding value of which in an immobilised state towards the target exceeds a predetermined threshold; (f) evaluating the affinity of each of the ligands selected in step (e) in a non-immobilised state towards the target; (g) identifying at least one ligand of step (f) as low affinity binding ligand.

L'invention concerne un procédé de criblage en parallèle à débit élevé qui permet la détection des partenaires de liaison à faible affinité qui consiste en ce qui suit: (a) fournir une bibliothèque de ligands différents; (b) fournir une matrice de liaison comprenant les ligands sur un support solide par l'immobilisation de ces ligands sur un support; (c) mettre en contact la cible d'intérêt avec cette matrice de liaison; (d) déterminer en parallèle une valeur de liaison de l'interaction ligand / cible pour chaque type de ligand compris dans la matrice de liaison; (e) sélectionner les ligands dont la valeur de liaison à la cible à l'état immobilisé dépasse un seuil prédéterminé; (f) évaluer l'affinité pour la cible de chacun des ligands sélectionnés au stade (e) dans un état non immobilisé; et (g) identifier au moins un ligand du stade (f) comme un ligand de liaison de faible affinité.

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