C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 273/00 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01) A61P 1/00 (2006.01) C07K 5/12 (2006.01)
Patent
CA 2677399
The present invention provides novel conformationally-defined macrocyclic compounds that can function as selective modulators of the ghrelin receptor (growth hormone secretagogue receptor, GHS-R1a and subtypes, isoforms and variants thereof). Methods of synthesizing the novel compounds are also described herein. These compounds are useful as agonists of the ghrelin receptor and as medicaments for treatment and prevention of a range of medical conditions including, but not limited to, metabolic and/or endocrine disorders, gastrointestinal disorders, cardiovascular disorders, obesity and obesity-associated disorders, central nervous system disorders, bone disorders, genetic disorders, hyperproliferative disorders and inflammatory disorders.
La présente invention concerne de nouveaux composés macrocycliques à conformation définie qui peuvent fonctionner comme des modulateurs sélectifs du récepteur de la ghréline (récepteur des sécrétagogues de l'hormone de croissance, GHS-R1a et ses sous-types, isoformes et variants). L'invention décrit également des procédés de synthèse desdits nouveaux composés. Ces composés sont utiles en tant qu'agonistes du récepteur de la ghréline et en tant que médicaments pour le traitement et la prévention de diverses affections médicales comprenant, mais sans limitation, les troubles métaboliques et/ou endocriniens, les troubles gastro-intestinaux, les troubles cardiovasculaires, l'obésité et les troubles associés à l'obésité, les troubles du système nerveux central, les troubles osseux, les troubles génétiques, les troubles hyperprolifératifs et les troubles inflammatoires.
Beauchemin Sophie
Benakli Kamel
Brassard Martin
Drutz David
Fraser Graeme
Robic
Tranzyme Pharma Inc.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1910711