Macrocylic inhibitors of hepatitis c virus

Details Macrocylic inhibitors of hepatitis c virus Macrocylic inhibitors of hepatitis c virus

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 487/04 (2006.01) A61K 38/05 (2006.01) A61P 31/14 (2006.01) C07K 5/06 (2006.01) C07K 5/078 (2006.01)

Patent

CA 2617095

Inhibitors of HCV of formula (I), and the N-oxides, salts, and stereochemically isomeric forms thereof, wherein R1 is aryl or a saturated, a partially unsaturated or completely unsaturated 5 or 6 membered monocyclic or 8 to 12 membered bicyclic heterocyclic ring system containing one nitrogen, and optionally one to three oxygen, sulfur or nitrogen, wherein said ring system may be optionally substituted; L is a direct bond, -O-. -O-C1- 4alkanediyl-, -O-CO-, -O-C(=O)-NR5a- or -O-C(=O)-NR5a-C1-4alkanediyl-; R2 is hydrogen, -OR6, -C(O)OR6, -C(=O)R7, -C(=O)NR5aR5b, -C(=O)NHR5c, -NR5aR5b, - NHR5c, -NHSOpNR5aR5b, -NR5aSOpR8, or -B(OR6)2; R3 and R4 are hydrogen or C1- 6alkyl; or R3 and R4 taken together may form a C3-7cycloalkyl ring; n is 3, 4, 5, or 6; p is 1 or 2; aryl is phenyl, naphthyl, indanyl, or 1,2,3,4- tetrahydronaphthyl, each of which may be optionally substituted Het is a 5 or 6 membered saturated, partially unsaturated or completely unsaturated heterocyclic ring containing 1 to 4 heteroatoms each independently selected from nitrogen, oxygen and sulfur, being optionally condensed with a benzene ring, and wherein the group Het as a whole may be optionally substituted ; pharmaceutical compositions containing compounds (I) and processes for preparing compounds (I). Bioavailable combinations of the inhibitors of HCV of formula (I) with ritonavir are also provided.

Inhibiteurs du VHC de formule (I) et N-oxydes, sels et formes isomériques du point de vue stéréochimique de ceux-ci, dans laquelle formule R1 est un aryle ou un système hétérocyclique monocyclique ayant 5 ou 6 chaînons ou bicyclique ayant 8 à 12 chaînons, saturé, partiellement insaturé ou complètement insaturé, contenant un azote et facultativement un à trois atomes d'oxygène, de soufre ou d'azote, ledit système cyclique pouvant être facultativement substitué ; L est une liaison directe, -O-, un -O-(alcane en C1-4)diyle-, -O-CO-, -O-C(=O)-NR5a- ou un -O-C(=O)-NR5a-(alcane en C1-4)diyle- ; R2 est un hydrogène, -OR6, -C(O)OR6, -C(=O)R7, -C(=O)NR5aR5b, -C(=O)NHR5c, -NR5aR5b, -NHR5c, -NHSOpNR5aR5b, -NR5aSOpR8 ou -B(OR6)2 ; R3 et R4 sont chacun un hydrogène ou un alkyle en C1-6 ; ou bien R3 et R4 pris ensemble peuvent former un cycle cycloalkyle en C3-7 ; n est 3, 4, 5 ou 6 ; p est 1 ou 2 ; un aryle est un phényle, un naphtyle, un indanyle ou un 1,2,3,4-tétrahydronaphtyle, chacun desquels pouvant être facultativement substitué ; Het est un hétérocycle saturé, partiellement insaturé ou complètement insaturé à 5 ou 6 chaînons contenant 1 à 4 hétéroatomes sélectionnés chacun indépendamment entre l'azote, l'oxygène et le soufre, ledit hétérocycle étant facultativement condensé avec un noyau benzénique et le groupe Het pris dans son ensemble pouvant être facultativement substitué ; compositions pharmaceutiques contenant les composés (I) et procédés servant à préparer les composés (I). L'invention concerne également des associations biodisponibles des inhibiteurs du VHC de formule (I) avec du ritonavir.

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