Matrix metalloprotease inhibitors

Details Matrix metalloprotease inhibitors Matrix metalloprotease inhibitors

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 487/08 (2006.01) A61K 31/40 (2006.01) A61K 31/42 (2006.01) A61K 31/435 (2006.01) A61K 31/675 (2006.01) C07D 487/04 (2006.01) C07D 498/08 (2006.01) C07F 9/6561 (2006.01)

Patent

CA 2168791

Compounds of formula (I), wherein the dashed lines denote optional double bonds; and when n is 1, 2 or 3; m is 3 or 4; A is -CH2-; R1 is a) -CH2-R4 where R4 is mercapto, acethylthio, carboxyaminocarbonyl, N-hydroxyformamidomethyl, alkoxycarbonyl, aryloxycarbonyl, aralcoxycarbonyl, benzyloxyaminocarbonyl, or (i), where R6 is optionally substituted aryl, wherein the aryl group is quinol-2-yl, naphth-1-yl, naphth-2-yl, pyridyl or phenyl; b) -CH(R7)-R8 where R7 is alkyl, hydroxy, amino, aminomethyl, alkylsulphonylamidomethyl, aralkylsulphonylamidomethyl, alkoxycarbonyl, alkoxycarbonylaminomethyl, alkylaminocarbonylamidomethyl, benzoxazoleaminomethyl, aminocarbonyl, or carboxy; and R8 is carboxy, hydroxyaminocarbonyl, alkoxycarbonyl or aralkoxycarbonyl; c) -NH-CH(R9) -R10 where R9 is hydrogen, alkyl or aralkyl, and R10 is carboxy, alkoxycarbonyl, aralkoxycarbonyl, phosphonyl or dialkylphosphonyl; R2 is alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl or aralkyl; and R3 is hydrogen, halo, alkyl or alkoxy; or when n is 2 or 3; m is 3 or 4; A is -N(R11)-, where R11 is hydrogen or alkyl; and R1, R2 and R3 are as defined above; or when n is 0; m is 4, 5 or 6; A is -CH(R12)-, where R12 is carboxy, alkoxycarbonyl or optionally substituted carbamoyl; and R1, R2 and R3 are as defined above; as single stereoisomers or mixtures thereof; or pharmaceutically acceptable salts thereof; are useful in inhibiting matrix metalloprotease activity in mammals.

L'invention concerne des composés de la formule (I), dans laquelle les lignes pointillées indiquent des doubles liaisons éventuelles; et lorsque n vaut 1, 2 ou 3, m vaut 3 ou 4; A représente -CH2-; R<1> représente a) -CH2-R<4> où R<4> représente mercapto, acétylthio, carboxy, hydroxyaminocarbonyle, N-hydroxyformamidométhyle, alcoxycarbonyle, aryloxycarbonyle, aralcoxycarbonyle, benzyloxyaminocarbonyle, ou la formule (i), dans laquelle R<6> représente aryle éventuellement substitué dans lequel le groupe aryle représente quinol-2-yl, napht-1-yl, napht-2-yl, pyridyle ou phényle; b) -CH(R<7>)-R<8> où R<7> représente alkyle, hydroxy, amino, aminométhyle, alkylsulphonylamidométhyle, aralkylsulphonylamidométhyle, alcoxycarbonyle, alcoxycarbonylaminométhyle, alkylaminocarbonylamidométhyle, benzoxazoleaminométhyle, aminocarbonyle, ou carboxy; et R<8> représente carboxy, hydroxyaminocarbonyle, alcoxycarbonyle ou aralcoxycarbonyle; c) -NH-CH(R<9>) -R<10> où R<9> représente hydrogène, alkyle ou aralkyle, et R<10> représente carboxy, alcoxycarbonyle, aralcoxycarbonyle, phosphonyle ou dialkylphosphonyle; R<2> représente alkyle, cycloalkyle, cycloalkylalkyle ou aralkyle; et R<3> représente hydrogène, halo, alkyle ou alcoxy; ou lorsque n vaut 2 ou 3, m vaut 3 ou 4; A représente -N(R<11>)-, où R<11> représente hydrogène ou alkyle; et R<1>, R<2> et R<3> sont tels que définis ci-dessus; ou lorsque n vaut 0, m vaut 4, 5 ou 6; A représente -CH(R<12>)-, où R<12> représente carboxy, alcoxycarbonyle ou carbamoyle éventuellement substitué; et R<1>, R<2> et R<3> sont tels que définis ci-dessus. Ces composés se présentent sous forme de stéréoisomères seuls ou mélangés. L'invention concerne également des sels pharmaceutiquement acceptables de ces composés qui sont utiles dans l'inhibition de l'activité de la métalloprotéase matricielle chez les mammifères.

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