C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 409/12 (2006.01) A61K 31/47 (2006.01) A61K 31/4709 (2006.01) A61P 3/04 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) C07D 215/38 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 407/12 (2006.01)
Patent
CA 2491835
The present invention provides compounds of formula (I), wherein R1 represents a C1-4alkoxy group optionally substituted by one or more fluoro or a C1-4alkyl group optionally substituted by one or more fluoro; n represents 0 or 1; R2 represents a C1-4alkyl group optionally substituted by one or more fluoro or a C1-4alkoxy group optionally substituted by one or more fluoro; m represents 0 or 1; R3 represents H or a C1-4alkyl group; L1 represents an alkylene chain (CH2)r in which r represents 2 or 3 or L1 represents a cyclohexyl group wherein the two nitrogens bearing R3 and R4, respectively, are linked to the cyclohexyl group either via the 1,3 or the 1,4 positions of the cyclohexyl group or L1 represents a cyclopentyl group wherein the two nitrogens bearing R3 and R4, respectively, are linked to the cyclopentyl group via the 1,3 position of the cyclopentyl group and additionally when R5 represents 9, 10- methanoanthracen-9(10H)-yl the group -L1-N(R4)- together represents a piperidyl ring which is linked to L2 through the piperidinyl nitrogen and to N- R3 via the 4 position of the piperidyl ring with the proviso that when R5 represents 9, 10-methanoanthracen-9(10H)-yl then r is only 2; R4 represents H or a C1-4alkyl group optionally substituted by one or more of the following: an aryl group or a heteroaryl group; L2 represents a bond or an alkylene chain (CH2)s in which s represents 1, 2 or 3 wherein the alkylene chain is optionally substituted by one or more of the following: a C1-4alkyl group, phenyl or heteroaryl; R5 represents aryl, a heterocyclic group or a C3- 8cycloalkyl group which is optionally fused to a phenyl or to a heteroaryl group; as well as optical isomers and racemates thereof as well as pharmaceutically acceptable salts, thereof; with provisos, processes for preparing such compounds, their use in the treatment of obesity, psychiatric disorders, cognitive disorders, memory disorders, schizophrenia, epilepsy, and related conditions, and neurological disorders such as dementia, multiple sclerosis, Parkinson's disease, Huntington's chorea and Alzheier's disease and pain related disorders and to pharmaceutical compositions containing them.
La présente invention concerne des composés représentés par la formule (I), dans laquelle R?1¿ représente un groupe alcoxy C¿1-4? auquel on a éventuellement substitué un ou plusieurs fluoro, ou un groupe alkyle C¿1-4? auquel on a éventuellement substitué un ou plusieurs fluoro ; n représente 0 ou 1 ; R?2¿ représente un groupe alkyle C¿1-4? auquel on a éventuellement substitué un ou plusieurs fluoro, ou un groupe alcoxy C¿1-4? auquel on a éventuellement substitué un ou plusieurs fluoro ; m représente 0 ou 1 ; R?3¿ représente H ou un groupe alkyle C¿1-4? ; L?1¿ représente une chaîne alkylène (CH¿2?)¿r? dans laquelle chaque r représente 2 ou 3, ou L?1¿ représente un groupe cyclohexyle, les deux azotes portant R?3¿ et R?4¿, respectivement, étant liés au groupe cyclohexyle par les positions 1,3 ou 1,4 du groupe cyclohexyle, ou L?1¿ représente un groupe cyclopentyle, les deux azotes portant R?3¿ et R?4¿, respectivement, étant liés au groupe cyclopentyle par la position 1,3 du groupe cyclopentyle et, de plus, lorsque R?5¿ représente 9,10-méthanoanthracén-9(10<I>H</I>)-yle, le groupe -L?1¿-N(R?4¿)- pris ensemble représente un anneau pipéridyle qui est lié à L?2¿ par l'intermédiaire de l'azote de pipéridinyle et à N-R?3¿ par la position 4 de l'anneau pipéridyle, à condition que, lorsque R?5¿ représente 9, 10-méthanoanthracén-9(10<I>H</I>)-yle, r est seulement égal à 2 ; R?4¿ représente H ou un groupe alkyle C¿1-4? auquel on a éventuellement substitué un ou plusieurs groupes aryle ou hétéroaryle ; L?2¿ représente une liaison ou une chaîne alkylène (CH¿2?)¿s?, où s représente 1, 2 ou 3, un ou plusieurs des groupes suivants ayant éventuellement été substitués à la chaîne alkylène : un groupe alkyle C¿1-4?, phényle ou hétéroaryle ; R?5¿ représente aryle, un groupe hétérocyclique ou un groupe cycloalkyle C¿3-8? éventuellement fusionné à un phényle ou à un groupe hétéroaryle. L'invention a également trait à des isomères optiques et à des mélanges racémiques desdits composés, ainsi qu'à des sels pharmaceutiquement acceptables de ces derniers. L'invention se rapporte aussi à des procédés de préparation de tels composés, à leur utilisation dans le traitement de l'obésité, de troubles psychiatriques, de troubles cognitifs, de troubles de la mémoire, de la schizophrénie, de l'épilepsie et de troubles associés, de troubles neurologiques tels que la démence, la sclérose en plaques, la maladie de Parkinson, la chorée de Huntington et la maladie d'Alzheimer, et de troubles liés à la douleur. L'invention concerne aussi des compositions pharmaceutiques contenant lesdits composés.
Brickmann Kay
Evertsson Emma Margareta
Inghardt Tord
Kumar Ray Asim
Linusson Jonsson Anna Stina Maria
Astrazeneca Ab
Fetherstonhaugh & Co.
LandOfFree
Mch1r antagonists does not yet have a rating. At this time, there are no reviews or comments for this patent.
If you have personal experience with Mch1r antagonists, we encourage you to share that experience with our LandOfFree.com community. Your opinion is very important and Mch1r antagonists will most certainly appreciate the feedback.
Profile ID: LFCA-PAI-O-1863709