C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 407/14 (2006.01) C07K 14/72 (2006.01) C12N 5/10 (2006.01) C12Q 1/02 (2006.01) G01N 33/50 (2006.01) G01N 33/53 (2006.01) G01N 33/566 (2006.01) G01N 33/567 (2006.01)
Patent
CA 2437576
The present invention relates to in vitro methods for evaluating compounds that better correlate with therapeutic efficiency than evaluating compounds based on potency alone. In general, the inventive methods comprises: (i) determining a potency value for a compound against its target receptor; (ii) determining a potency value for a compound against its target receptor; and (iii) comparing the potency value wit the desensitization value. If the desired action of a compound is as a receptor agonist, the compound's desensitization value should be larger than the compound's potency value. This ensures that the concentration of a compound required for potency will not also cause the receptor to desensitize at the same time, thus in an essence nullifying the desired effect. The inventive methods are used to evaluate novel motilide compounds as well as ABT-229 and EM-574, two motilide compounds for which clinical trials have been initiated.
L'invention concerne des procédés in vitro permettant d'évaluer des composés, davantage en corrélation avec l'efficacité thérapeutique que le fait d'évaluer des composés uniquement sur la base de l'activité. De manière générale, ledit procédé comprend les étapes suivantes : (i) déterminer une valeur d'activité d'un composé par rapport à son récepteur cible ; déterminer une valeur de désensibilisation du composé par rapport à son récepteur cible ; et (iii) comparer la valeur d'activité et la valeur de désensibilisation. Si l'effet recherché d'un composé est celle d'un agoniste du récepteur, la valeur de désensibilisation doit être plus importante que la valeur d'activité du composé. Cette mesure permet de garantir que la concentration d'un composé voulu pour l'activité ne va pas entraîner simultanément une désensibilisation du récepteur, ce qui annihilerait essentiellement l'effet escompté. Lesdits procédés s'utilisent pour évaluer de nouveaux composés motilides, de même que l'ABT-229 et l'EM-574, deux composés motilides pour lesquels des essais cliniques ont débuté.
Carreras Christopher
Dillon Susan
Fetherstonhaugh & Co.
Kosan Biosciences Inc.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1359634