N- (2-benzyl) -2-phenylbutanamides as androgen receptor...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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Details

C07D 213/61 (2006.01) A61K 31/165 (2006.01) A61P 5/26 (2006.01) C07C 233/13 (2006.01) C07C 235/06 (2006.01)

Patent

CA 2569124

Compounds of structural formula I are modulators of the androgen receptor (AR) in a tissue selective manner. These compounds are useful in the enhancement of weakened muscle tone and the treatment of conditions caused by androgen deficiency or which can be ameliorated by androgen administration, including osteoporosis, osteopenia, glucocorticoid-induced osteoporosis, periodontal disease bone fracture, bone damage following bone reconstructive surgery, sarcopenia, frailty, aging skin, male hypogonadism, postmenopausal symptoms in women, atherosclerosis, hypercholesterolemia, hyperlipidemia, obesity, aplastic anemia and other hematopoietic disorders, inflammatory arthritis and joint repair, HIV-wasting, prostate cancer, benign prostatic hyperplasia (BPH), abdominal adiposity, metabolic syndrome, type II diabetes, cancer cachexia, Alzhheiner~s disease, muscular dystrophies, cognitive decline, sexual dysfunction, sleep apnea, depression, premature ovarian failure, and autoimmune disease, alone or in combination with other active agents.

L'invention concerne des composés de formule structurelle I qui modulent le récepteur d'androgène de façon sélective du point de vue tissulaire. Les composés en question sont utiles pour améliorer un tonus musculaire affaibli et pour traiter des états découlant d'une déficience androgénique ou pouvant être améliorés par l'administration d'androgène, y compris l'ostéoporose, l'ostéopénie, l'ostéoporose induite par glucocorticoïdes, la maladie parodontale, la fracture osseuse, le dégât osseux suivant une chirurgie de reconstruction osseuse, la sarcopénie, la fragilité, le vieillissement de la peau, l'hypogonadisme, les symptômes postérieurs à la ménopause, l'athérosclérose, l'hypercholestérolémie, l'hyperlipémie, l'obésité, l'anémie aplastique et autres troubles hématopoïétiques, l'arthrite inflammatoire et la réparation articulaire, l'amyotrophie due au VIH, le cancer de la prostate, l'hyperplasie prostatique bénigne, l'adiposité abdominale, le syndrome métabolique, le diabète de type II, la cachexie due au cancer, la maladie d'Alzheimer, les dystrophies musculaires, la perte cognitive, le dysfonctionnement sexuel, l'apnée du sommeil, la dépression, l'insuffisance ovarienne primitive et la maladie auto-immune, isolément ou en combinaison avec d'autres agents actifs.

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