A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 47/48 (2006.01)
Patent
CA 2613208
A polymeric prodrug is described which comprises at least one polymer attached via at least one permanent bond to a bicine linker. The bicine linker is attached via a temporary linkage to an amine containing biologically active moiety. The amine containing biologically active moiety - such as a drug - can be released by cleaving the temporary linkage. In one example, the prodrug of or corresponding polymeric prodrug linker reagent has the following structure: (formula Ia)in which T is D or A (D being a residue of an amine containing biologically active moiety and A being a leaving group). X is a spacer moiety such as R13-Y1. Y1 is O, S, NR6, succinimide, maleimide, unsaturated carbon- carbon bonds or any heteratom containing a free electron pair or is absent. Rl 3 is selected from substituted or non-substituted linear, branched or cyclical alkyl or heteroalkyl, aryls, substituted aryls, substituted or non-substituted heteroaryls. R2 and R3 are selected independently from hydrogen, acyl groups, or protecting groups for hydroxyl groups. R4 to R12 are selected independently from hydrogen, X-Rl, substituted or non-substituted linear, branched or cyclical alkyl or heteroalkyl, aryls, substituted aryls, substituted or non- substituted heteroaryls, cyano, nitro, halogen, carboxy, carboxamide. R1 is a polymer. In other examples the polymer Rl is placed at other positions.
L'invention concerne un promédicament polymère qui comprend au moins un polymère relié par une liaison permanente à un liant bicine. Le liant bicine est relié par une liaison temporaire à un fragment actif sur le plan biologique contenant une amine. Le fragment actif sur le plan biologique contenant une amine, par exemple un médicament, peut être libéré par clivage de la liaison temporaire. Dans un exemple, le promédicament polymère ou le réactif de liaison correspondant présente la formule suivante (Ia) dans laquelle : T représente D ou A (D étant un résidu d'un fragment actif sur le plan biologique contenant une amine et A étant un groupe partant) ; X représente un fragment d'espacement de type R13-Y1 ; Y1 représente O, S, NR6, succinimide, maléimide, des liaisons carbone-carbone insaturées ou tout hétératome contenant une paire d'électrons libre ou est absent ; R13 est sélectionné parmi alkyle ou hétéroalkyle cyclique linéaire ou ramifié, substitué ou non substitué, aryles, aryles substitués, hétéroaryles substitués ou non substitués ; R2 et R3 sont sélectionnés indépendamment parmi hydrogène, des groupes acyle, ou des groupes de protection pour des groupes hydroxyle ; R4 à R12 sont sélectionnés indépendamment parmi hydrogène, X-R1, alkyle ou hétéroalkyle cyclique linéaire ou ramifié, substitué ou non substitué, aryles, aryles substitués, hétéroaryles substitués ou non substitués, cyano, nitro, halogène, carboxy, carboxamide ; R1 est un polymère. Dans d'autres exemples, le polymère R1 est placé à d'autres positions.
Hersel Ulrich
Rau Harald
Vetter Dirk
Wegge Thomas
Bereskin & Parr Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
Complex Biosystems Gmbh
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1715385